Tromboxanos
Prostaglandinas
Indometacina
Eicosanoides
Tromboxano B2
Ácidos Araquidônicos
Inibidores de Ciclo-Oxigenase
Os tromboxanos são eicosanoides, um tipo de molécula lipídica produzida no corpo a partir do ácido araquidónico. Eles desempenham um papel importante em diversos processos fisiológicos, especialmente na regulação da hemostasia e resposta inflamatória.
Os tromboxanos são sintetizados no corpo a partir do ácido araquidónico, que é liberado das membranas celulares por enzimas como a fosfolipase A2. Em seguida, o ácido araquidónico é convertido em prostaglandina H2 (PGH2) por uma enzima chamada ciclooxigenase (COX). A PGH2 é então convertida em tromboxano A2 (TXA2) por uma enzima chamada tromboxanosintase.
O TXA2 é um potente vasoconstritor e promove a agregação de plaquetas, o que pode levar à formação de coágulos sanguíneos. Por outro lado, os tromboxanos também desempenham um papel importante na proteção dos tecidos do corpo contra a perda excessiva de sangue, pois promovem a constrição dos vasos sanguíneos e a agregação de plaquetas no local de uma lesão vascular.
Existem outros tipos de tromboxanos além do TXA2, como o tromboxano B2 (TXB2), que é um metabólito estável do TXA2 e tem uma vida útil mais longa no corpo. O TXB2 também pode atuar como um mediador inflamatório e promover a agregação de plaquetas.
Em resumo, os tromboxanos são moléculas lipídicas importantes na regulação da hemostasia e resposta inflamatória no corpo. No entanto, um desequilíbrio na produção de tromboxanos pode levar a condições patológicas, como a trombose e a hemorragia.
As prostaglandinas são um tipo de mediador lipídico autocrino e paracrino que desempenham um papel importante em diversas respostas fisiológicas e patológicas no corpo humano. Elas são sintetizadas a partir do ácido aracdônico, um ácido graxo essencial, por meio da via enzimática da ciclooxigenase (COX).
Existem diferentes tipos de prostaglandinas, cada uma com funções específicas. Algumas delas estão envolvidas na regulação da inflamação, dor e febre; outras desempenham um papel importante no controle da pressão arterial, agregação plaquetária e proteção do revestimento do estômago.
As prostaglandinas exercem suas ações por meio de interações com receptores específicos localizados em células alvo. Essas interações desencadeiam uma cascata de eventos que podem levar a alterações na atividade celular, como a modulação da permeabilidade vascular, contração ou relaxamento do músculo liso e secreção de fluidos e enzimas.
Devido à sua importância em diversos processos fisiológicos, as prostaglandinas são alvo de diversos medicamentos utilizados no tratamento de doenças como a artrite reumatoide, dismenorréa e hipertensão arterial. No entanto, o uso inadequado ou excessivo desses medicamentos pode levar a efeitos adversos graves, como úlceras gástricas e sangramento.
Indometacina é um fármaco do grupo dos anti-inflamatórios não esteroides (AINEs) utilizado no tratamento de diversas condições que envolvem inflamação e dor, como a artrite reumatoide, osteoartrite, espondilite anquilosante, gota, dismenorréia primária (dor menstrual), espontâneas ou pós-operatórias.
Atua inibindo as enzimas ciclooxigenases (COX-1 e COX-2), responsáveis pela formação de prostaglandinas, mediadores importantes na resposta inflamatória do organismo. Além disso, a indometacina também exerce um efeito antipirético (diminui a febre) e analgésico (alivia a dor).
Como outros AINEs, a indometacina pode causar efeitos adversos gastrointestinais, como úlceras e sangramentos, especialmente em doses elevadas ou quando utilizada por longos períodos. Outros efeitos colaterais podem incluir:
* Cefaleia (dor de cabeça)
* Vertigem (tontura)
* Sonolência (sono excessivo)
* Náusea e vômito
* Diarreia ou constipação
* Retenção de líquidos e edema (inchaço)
* Aumento da pressão arterial
* Alterações no ritmo cardíaco
Em casos raros, a indometacina pode causar reações alérgicas graves, como anafilaxia, e problemas renais ou hepáticos. Seus níveis plasmáticos podem ser afetados pela concomitância com outros fármacos, como anticoagulantes orais, diuréticos, inibidores da enzima conversora da angiotensina (IECAs) e corticosteroides.
A indometacina é um medicamento disponível apenas com prescrição médica e deve ser utilizada sob a orientação de um profissional de saúde qualificado, que avaliará os benefícios e riscos do tratamento em cada caso particular.
Eicosanoids são moléculas lipídicas curtas, altamente ativas, derivadas do ácido araquidónico e outros ácidos graxos poliinsaturados de cadeia longa (PUFA) com 20 carbonos. Eles desempenham um papel crucial como mediadores na resposta inflamatória e imune, assim como no sistema nervoso central e cardiovascular.
Existem quatro principais classes de eicosanoides: prostaglandinas (PG), tromboxanos (TX), leucotrienos (LT) e lipoxinas (LX). Cada uma dessas classes possui diferentes funções biológicas, mas geralmente estão envolvidas em processos como a regulação da dilatação e constrição dos vasos sanguíneos, agregação de plaquetas, resposta imune e inflamação.
Os eicosanoides são sintetizados no corpo através de uma cascata enzimática complexa envolvendo a oxidação do ácido araquidónico ou outros PUFA liberados das membranas celulares por fosfolipases A2. A via enzimática específica determina a classe e o subtipo de eicosanoides produzidos, com as prostaglandinas e tromboxanos sintetizados pela enzima ciclooxigenase (COX), e os leucotrienos e lipoxinas sintetizados pela enzima lipoxigenase (LOX).
Devido às suas propriedades bioativas, os eicosanoides têm implicações clínicas significativas em diversas condições patológicas, como asma, doenças cardiovasculares, câncer, artrite reumatoide e outras doenças inflamatórias. O controle da síntese de eicosanoides pode ser alvo terapêutico em alguns destes casos, com fármacos como os anti-inflamatórios não esteroides (AINEs) e os inibidores seletivos da COX-2.
O tromboxano B2 (TXB2) é um metabólito estável do tromboxano A2 (TXA2), um potente vasoconstrictor e promovedor da agregação plaquetária. O TXA2 é sintetizado a partir do ácido araquidônico por meio da enzima ciclooxigenase e é rapidamente convertido em TXB2, que é metabolizado e excretado pelos rins. Ao contrário do TXA2, o TXB2 não tem atividade biológica direta, mas seu nível sérico ou urinário pode ser medido como um indicador da ativação da via ciclooxigenase e da produção de tromboxanos.
Arachidonic acid is a type of polyunsaturated fatty acid (PUFA) that is essential for the human body. It is classified as an omega-6 fatty acid and is found in animal fats, such as meat, eggs, and dairy products, as well as some plant oils, like evening primrose oil and black currant seed oil.
Arachidonic acid plays a crucial role in the inflammatory response of the body. It is a precursor to several important compounds called eicosanoids, which include prostaglandins, thromboxanes, and leukotrienes. These compounds help regulate various physiological processes, such as blood clotting, blood vessel constriction and dilation, and immune response. However, excessive production of eicosanoids can contribute to inflammation and related diseases, such as heart disease, cancer, and arthritis.
It is important to maintain a balance between omega-6 and omega-3 fatty acids in the diet, as these two types of fats have opposing effects on the body. A diet that is too high in omega-6 fatty acids, such as arachidonic acid, can increase inflammation and the risk of chronic diseases. Therefore, it is recommended to consume a variety of foods rich in both omega-6 and omega-3 fatty acids to maintain a healthy balance.
Inibidores de Ciclo-Oxigenase (COX) são um grupo de fármacos que impedem a atividade da enzima ciclo-oxigenase, responsável pela produção de prostaglandinas e outros eicosanoides envolvidos em processos inflamatórios, dor e febre. Existem dois tipos principais de inibidores de COX: os inibidores não seletivos, como a aspirina e o ibuprofeno, que inibem tanto a COX-1 como a COX-2; e os inibidores seletivos da COX-2, como o celecoxib, que mais especificamente inibem a isoforma COX-2 da enzima. A inibição da COX-1 pode levar a efeitos colaterais gastrointestinais, enquanto a inibição da COX-2 é associada a um menor risco de problemas gastrointestinais, mas maior risco de eventos cardiovasculares adversos.
As Prostaglandina-Endoperóxido Sintases (PTGS, também conhecidas como Citocromo P450 ou Ciclooxigenases) são um grupo de enzimas que desempenham um papel crucial na síntese dos eicosanoides, que incluem prostaglandinas, tromboxanos e levuglandinas. Estes mediadores lipídicos são sintetizados a partir do ácido araquidónico, um ácido graxo essencial poliinsaturado de 20 carbonos, e desempenham funções importantes em diversos processos fisiológicos e patológicos, como a inflamação, dor, febre, hemostasia e função renal.
Existem duas isoformas principais de PTGS: PTGS-1 (também conhecida como Ciclooxigenase-1 ou COX-1) e PTGS-2 (também conhecida como Ciclooxigenase-2 ou COX-2). A PTGS-1 é constitutivamente expressa em muitos tecidos e desempenha um papel importante na manutenção da homeostase dos eicosanoides, enquanto a PTGS-2 é inducível e sua expressão é aumentada em resposta a estímulos inflamatórios ou mitogénicos.
A atividade da PTGS envolve duas etapas enzimáticas: a ciclooxigenase, que oxida o ácido araquidónico para formar um intermediário endoperóxido cíclico instável; e a peroxidase, que reduz este intermediário para formar prostaglandina G2 (PGG2), que é então convertida em prostaglandina H2 (PGH2) por uma reação de isomerização. PGH2 serve como substrato para as sintases específicas de cada eicosanoide, que catalisam a formação dos diferentes tipos de prostaglandinas, tromboxanos e leucotrienos.
A atividade da PTGS é um alvo importante para o desenvolvimento de drogas anti-inflamatórias, como os inibidores seletivos da COX-2, que são usados no tratamento de doenças inflamatórias e dolorosas. No entanto, a inibição da PTGS também pode ter efeitos adversos, especialmente em altas doses ou quando administrada por longos períodos de tempo, como o aumento do risco de eventos cardiovasculares e gastrointestinais.
Eicosanoide
Cascata do ácido araquidónico
Ácido araquidônico
Tromboxano
Química da dor
Granulócito basófilo
Prostaglandina
Antiagregante plaquetar
Ômega 3
Prostanoide
Prostaglandina D2
Prostaglandina E2
Ciclo-oxigenase
Acemetacina
Analgésico
Menometrorragia
Mecanismo de ação
Loxoprofeno
Indometacina
Cortisol
Anti-inflamatórios não esteroides
Tecido-alvo
Bengt Samuelsson
Autorregulação da pressão arterial
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Prostaglandinas6
- Os prostanoides incluem as prostaglandinas, as prostaciclinas e os tromboxanos. (wikipedia.org)
- tromboxanos, prostaglandinas), exacerbando a lesão tecidual. (msdmanuals.com)
- As prostaglandinas têm dois derivados: as as prostaciclinas e tromboxanos. (digitalmarketinghive.com)
- Inibe a atividade da enzima cicloxigenase o que diminui a formação de precursores das prostaglandinas e tromboxanos a partir do ácido araquidônico. (prvademecum.com)
- Os AINEs inibem a atividade da enzima cicloxigenase (COX), diminuindo assim a formação dos precursores das prostaglandinas (PG) e tromboxanos (TX) a partir do ácido araquidônico. (prvademecum.com)
- Texto de Renata Fraia - farmacêutica e jornalista ( atualizado em março de 2023) As enzimas prostaglandina H2 sintase (ciclooxigenase) COX - 1 e COX -2 são enzimas (tromboxanos, prostaciclinas e prostaglandinas sintases) que catalisam, ou seja, facilitam uma reação bioquímica dentro do organismo. (saudecomciencia.com)
Prostaciclinas e tromboxanos2
- por meio da inibio da COX, bloqueando a converso da cido araquidnico em prostaglandinas, prostaciclinas e tromboxanos, envolvidos no processo inflamatrio e na sensibilizao dolorosa central e perifrica. (scribd.com)
- Seguindo estes passos iniciais, a PGH2 funciona como substrato intermédio para a biossíntese, por sintetases específicas e isomerases, de prostaglandinas, prostaciclinas e tromboxanos. (john-martin.com.ar)