Inhibiteurs du HIV Integrase, une enzyme requise pour l 'intégration de l ’ ADN viral dans les ADN.
Virus de l ’ immunodéficience humaine de la CONFÉRENCE enzyme nécessaire à l ’ ADN viral intégrer dans les ADN dans le noyau d'une cellule hôte. Intégrase du VIH est un ADN Nucleotidyltransferase pol codée par le gène.
Une classe de composés organiques contenant trois structures bague, une est faite de plus d'un atome de carbone, habituellement plus atome. Le heterocycle soit nonaromatic ou aromatique
Un groupe des composés qui sont des dérivés du oxo-pyrrolidines. Un membre de ce groupe est 2-oxo pyrrolidine, qui est un intermédiaire dans la fabrication de du polyvinylpyrolidone. De Merck Index (éditeur) 11
Insertion de l ’ ADN viral dans host-cell ADN. Cela inclut l 'intégration de phage ADN dans l'ADN bactériologique ; (LYSOGENY) ; pour former une PROPHAGE ou intégration d'un ADN rétroviral dans les ADN de former un PROVIRUS.
Composés qui inhibent la biosynthèse ou contrarier ou actions de l'intégrase.
Recombinases que insérer une ADN exogène dans l'hote génome. Par exemple protéines codée par le Pol Gene de RETROVIRIDAE et également BACTERIOPHAGES tempérée, les plus connus être bactériophage Lambda.
Le type espèces de LENTIVIRUS etiologic et l'agent du sida. C'est caractérisé par son effet cytopathic et affinité au récepteur T4-lymphocyte.
Inclut le spectre du virus de l ’ immunodéficience humaine infections allant de séropositivité a été asymptomatique, thru complexe liée au SIDA (CRA), de Syndrome d'Immunodéficience Acquise (SIDA).
La capacité de virus résistera ou devenir tolérante envers agents chimiothérapeutiques ou antiviraux. Cette résistance s'acquiert par mutation.
Médicaments utilisés pour traiter le SIDA et / ou arrêter la propagation de l'infection par le VIH. Ces n'incluent pas de médicaments utilisés pour traiter les symptômes ou des infections opportunistes liées au SIDA.
Virus d'immunodéficience humain. Un terme non-taxonomic et historiques se rapportant à l ’ un des deux espèces, en particulier le VIH-1 et / ou VIH-2. Avant 1986, ça s'appelait Human T-lymphotropic virus de type III / lymphadenopathy-associated (HTLV-III / char blindé). De 1986-1990, c'était une espèce appelée le VIH. Depuis 1991, le VIH était plus considéré comme un officiel espèces nom ; les deux espèces sont intervenus le VIH-1 et VIH-2.
Sur les loci spécifiques d'ADN bactériologique (attB) et le phage ADN (attP) qui sont délimiter la recombinaison sites où se déroulent entre eux, comme le phage ADN est intégré (inséré) dans le LYSOGENY pendant l ’ ADN bactérien.
Enzymes qui catalysent l ’ incorporation de désoxyribonucléotides en une chaîne d'ADN. CE 2.7.7.-.
Les modèles utilisés expérimentalement ou théoriquement étudier forme moléculaire, propriétés électroniques ou interactions ; inclut des molécules, généré par ordinateur des graphiques, des structures et mécaniques.
Développement d'anticorps neutralisants chez les sujets qui ont été exposés au virus de l'immunodéficience humaine (VIH / HTLV-III / char blindé).
Acide aminé, spécifique des descriptions de glucides, ou les séquences nucléotides apparues dans la littérature et / ou se déposent dans et maintenu par bases de données tels que la banque de gènes GenBank, européen (EMBL laboratoire de biologie moléculaire), la Fondation de Recherche Biomedical (NBRF) ou une autre séquence référentiels.
L'acide désoxyribonucléique qui fait le matériel génétique des virus.

Les inhibiteurs de l'intégrase du VIH sont une classe d'antirétroviraux utilisés dans le traitement de l'infection par le virus de l'immunodéficience humaine (VIH). Le VIH est le virus qui cause le syndrome de l'immunodéficience acquise (SIDA). Les inhibiteurs de l'intégrase du VIH fonctionnent en empêchant l'intégration de l'ADN viral dans l'ADN de la cellule hôte, une étape essentielle du cycle de réplication du virus. En bloquant cette étape, les inhibiteurs de l'intégrase empêchent le VIH de se multiplier et aident à contrôler l'infection. Ces médicaments sont souvent utilisés en combinaison avec d'autres antirétroviraux dans un régime de traitement appelé thérapie antirétrovirale hautement active (TARHA). Les exemples d'inhibiteurs de l'intégrase du VIH comprennent le raltegravir, elvitégravir et dolutégravir.

L'intégrase du VIH est une enzyme virale essentielle à la réplication du virus de l'immunodéficience humaine (VIH), qui cause le syndrome d'immunodéficience acquise (SIDA). Cette enzyme joue un rôle crucial dans le processus d'intégration de l'ADN viral dans le génome de l'hôte, permettant ainsi au matériel génétique du VIH de s'intégrer de manière stable et permanente dans les cellules infectées.

L'intégrase du VIH coupe les extrémités des brins d'ADN viral nouvellement synthétisés, ce qui permet aux extrémités de se lier à l'enzyme et de former un complexe intégrase-ADN. Ce complexe est ensuite transporté vers le noyau cellulaire, où il s'insère dans l'ADN chromosomique de l'hôte. Cette étape d'intégration est irréversible et permet au virus de se répliquer et de persister dans la cellule hôte, même après la disparition du virus initial.

Les inhibiteurs de l'intégrase sont une classe importante d'antirétroviraux utilisés pour traiter les infections à VIH. Ces médicaments se lient spécifiquement à l'intégrase et empêchent la formation du complexe intégrase-ADN, interrompant ainsi le processus d'intégration de l'ADN viral dans le génome de l'hôte. L'utilisation de ces médicaments en combinaison avec d'autres antirétroviraux peut considérablement réduire la charge virale et ralentir la progression du SIDA.

Les composés hétérocycliques à 3 noyaux sont des molécules organiques qui contiennent trois atomes d'hétéroatomes (tels que l'azote, l'oxygène ou le soufre) dans un cycle aromatique. Ces composés peuvent être classés en deux catégories principales : les hétérocycles à azote à six membres et les hétérocycles à azote à cinq membres.

Les exemples de composés hétérocycliques à 3 noyaux comprennent la triazine, la pyridazine, la pyrimidine, la benzotriazole, la benzimidazole et la benzothiazole. Ces composés ont des propriétés chimiques et physiques uniques en raison de leur structure cyclique aromatique et de la présence d'atomes hétérocycliques.

Les composés hétérocycliques à 3 noyaux sont importants dans divers domaines de la chimie, tels que la pharmacologie, l'agriculture et la science des matériaux. Ils sont souvent utilisés comme blocs de construction pour la synthèse de molécules plus complexes, telles que les médicaments, les colorants et les polymères.

Cependant, il est important de noter que certains composés hétérocycliques à 3 noyaux peuvent être toxiques ou cancérigènes, ce qui nécessite une manipulation et une utilisation prudentes.

Les pyrrolidones sont un type de composé organique qui contient un cycle à cinq atomes, composé d'un atome de carbone, deux atomes de carbone et deux atomes d'azote. Dans le contexte médical, les pyrrolidones peuvent faire référence à des médicaments ou à des molécules thérapeutiques qui contiennent ce groupe fonctionnel.

Un exemple bien connu de pyrrolidone en médecine est la baclofène, un relaxant musculaire utilisé pour traiter les spasticités associées à des conditions telles que la sclérose en plaques ou les lésions de la moelle épinière. La structure chimique du baclofène contient un groupe pyrrolidone, ce qui lui confère certaines propriétés pharmacologiques uniques.

Il est important de noter que les pyrrolidones peuvent également être utilisées dans d'autres contextes médicaux, tels que la fabrication de matériaux biocompatibles pour les dispositifs médicaux ou comme excipients dans les formulations pharmaceutiques.

L'intégration du virus est un processus dans lequel le matériel génétique d'un virus s'incorpore de manière stable dans le génome de l'hôte. Cela permet au virus de se répliquer avec les propres mécanismes de réplication cellulaire, assurant ainsi sa propre survie et persistance à long terme. Ce phénomène est observé dans certains types de virus, tels que les rétrovirus (y compris le VIH), qui ont la capacité d'inverser leur transcriptase pour créer une copie d'ADN du génome viral, puis l'insérer dans le génome de l'hôte. Cette intégration peut entraîner des modifications durables de l'expression des gènes et des fonctions cellulaires, ce qui peut contribuer au développement de maladies associées à l'infection virale.

Les inhibiteurs de l'intégrase sont une classe d'antirétroviraux utilisés dans le traitement des infections au virus de l'immunodéficience humaine (VIH). Ils agissent en bloquant l'enzyme intégrase du VIH, ce qui empêche le virus de s'intégrer dans l'ADN de la cellule hôte et donc de se répliquer.

En inhibant cette étape cruciale du cycle de réplication virale, les inhibiteurs de l'intégrase aident à réduire la charge virale dans le corps, ce qui permet de ralentir la progression de la maladie et d'améliorer la santé des personnes infectées par le VIH. Ces médicaments sont souvent utilisés en combinaison avec d'autres antirétroviraux dans un schéma thérapeutique appelé "thérapie antirétrovirale hautement active" (HAART).

Les effets secondaires courants des inhibiteurs de l'intégrase peuvent inclure des nausées, des maux de tête, de la fatigue et des douleurs abdominales. Dans de rares cas, ils peuvent également entraîner des réactions allergiques ou des problèmes hépatiques. Il est important que les patients prennent ces médicaments conformément aux instructions de leur médecin pour minimiser les risques d'effets secondaires et maximiser leur efficacité thérapeutique.

Integrases sont des enzymes qui sont produites par certains virus, y compris le VIH (virus de l'immunodéficience humaine), et jouent un rôle crucial dans l'intégration du matériel génétique viral dans l'ADN de la cellule hôte. Ces enzymes coupent les extrémités des brins d'ADN viral, puis insèrent ces extrémités dans l'ADN de la cellule hôte, permettant ainsi au matériel génétique viral de s'intégrer de manière permanente dans le génome de la cellule. Cette intégration est un événement clé dans le cycle de réplication du virus et est donc considérée comme une cible importante pour le développement de médicaments antirétroviraux. Les inhibiteurs d'integrases sont une classe de médicaments utilisés dans le traitement de l'infection par le VIH.

Le VIH-1 (virus de l'immunodéficience humaine de type 1) est un rétrovirus qui cause le syndrome d'immunodéficience acquise (SIDA) en infectant et en détruisant les cellules du système immunitaire, en particulier les lymphocytes T CD4+. Il se transmet principalement par contact avec des fluides corporels infectés, tels que le sang, le sperme, les sécrétions vaginales et le lait maternel.

Le VIH-1 est un virus enveloppé à ARN simple brin qui se réplique en utilisant une enzyme appelée transcriptase inverse pour convertir son génome d'ARN en ADN, qui peut ensuite s'intégrer dans l'ADN de la cellule hôte. Cela permet au virus de se répliquer avec la cellule hôte et de produire de nouveaux virions infectieux.

Le VIH-1 est classé en plusieurs groupes et sous-types, qui diffèrent par leur distribution géographique et leurs propriétés immunologiques. Le groupe M est le plus répandu et comprend la majorité des souches circulant dans le monde. Les sous-types du groupe M comprennent B, A, C, D, CRF01_AE, CRF02_AG et d'autres.

Le diagnostic du VIH-1 est généralement posé par détection d'anticorps contre le virus dans le sang ou par détection directe de l'ARN viral ou de l'ADN proviral dans les échantillons cliniques. Il n'existe actuellement aucun vaccin préventif contre le VIH-1, mais des médicaments antirétroviraux (ARV) peuvent être utilisés pour traiter et contrôler l'infection.

La multi-résistance virale aux médicaments (MRM) fait référence à la capacité d'un virus à résister à plusieurs médicaments antiviraux différents. Cela se produit lorsque le virus mutate et développe des mécanismes pour échapper à l'action des médicaments, ce qui rend les traitements actuels inefficaces.

Les virus peuvent devenir résistants aux médicaments en raison d'une utilisation ou d'une prescription incorrecte de médicaments antiviraux, d'une mauvaise observance des schémas posologiques recommandés, d'une exposition insuffisante au médicament pour tuer le virus ou d'une transmission de souches résistantes entre les hôtes.

La MRM est un sujet de préoccupation croissante dans le domaine de la médecine, en particulier dans le contexte des infections virales chroniques telles que le VIH, l'hépatite B et C. La propagation de souches virales résistantes peut entraver les efforts de contrôle et d'éradication des maladies infectieuses et rendre le traitement plus difficile et coûteux.

Pour lutter contre la MRM, il est important de mettre en œuvre des stratégies de prévention telles que la vaccination, l'utilisation appropriée des antiviraux, la détection et le suivi des souches résistantes, et la recherche de nouveaux médicaments et thérapies pour traiter les infections virales.

Les agents antirétroviraux (ARV) sont une classe de médicaments utilisés pour traiter les infections à rétrovirus, y compris le virus de l'immunodéficience humaine (VIH). Le VIH est le virus qui cause le syndrome d'immunodéficience acquise (SIDA). Les agents antirétroviraux fonctionnent en interférant avec les différentes étapes du cycle de réplication du VIH, ce qui empêche le virus de se multiplier dans le corps.

Les agents antirétroviraux sont souvent combinés en thérapie antirétrovirale (TAR) pour maximiser leur efficacité et minimiser la résistance du virus aux médicaments. La TAR est généralement composée de trois ou quatre ARV différents, appartenant à au moins deux classes différentes d'agents antirétroviraux. Les classes courantes d'agents antirétroviraux comprennent les inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse (INNTI), les inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse (INTI), les inhibiteurs de protéase (IP), les inhibiteurs d'intégrase (INI) et les inhibiteurs d'entrée.

L'utilisation d'une TAR peut considérablement réduire la charge virale du VIH dans le sang, ralentir la progression de la maladie et améliorer la fonction immunitaire. Cependant, les agents antirétroviraux ne peuvent pas éliminer complètement le virus du corps et doivent être pris en continu pour maintenir leur efficacité. Les personnes vivant avec le VIH qui suivent une TAR doivent également prendre des précautions pour prévenir la transmission du virus à d'autres personnes.

Le VIH (virus de l'immunodéficience humaine) est un rétrovirus qui affaiblit le système immunitaire en infectant et en détruisant un type spécifique de globules blancs appelés lymphocytes T CD4+ ou cellules T helper. Le virus s'attache à ces cellules et insère son matériel génétique dans celui de la cellule hôte. Une fois que le virus a infecté une cellule, il peut produire des copies de lui-même qui peuvent infecter d'autres cellules CD4+.

L'infection par le VIH se produit lorsque les fluides corporels d'une personne séropositive (sang, sperme, sécrétions vaginales, lait maternel) pénètrent dans l'organisme d'une autre personne. Cela peut se produire par le biais de relations sexuelles non protégées, de l'utilisation de drogues injectables contaminées ou du partage d'aiguilles, ainsi que des transfusions sanguines et des accouchements ou allaitements chez les mères infectées.

Le VIH se propage rapidement dans le corps après l'infection initiale et commence à détruire les cellules CD4+. Cela entraîne une diminution du nombre de ces cellules, ce qui affaiblit le système immunitaire et rend la personne plus vulnérable aux infections opportunistes et au cancer.

Il n'existe actuellement aucun remède contre le VIH, mais des médicaments antirétroviraux (ARV) peuvent être utilisés pour contrôler la réplication du virus et ralentir la progression de la maladie. Avec un traitement précoce et continu, les personnes vivant avec le VIH peuvent maintenir des niveaux de santé proches de ceux des personnes non infectées et ont une espérance de vie normale.

Les DNA nucleotidyltransferases sont un groupe d'enzymes qui catalysent l'ajout de nucléotides à l'extrémité d'une chaîne d'ADN. Elles jouent un rôle crucial dans les processus biologiques tels que la réparation de l'ADN, la recombinaison de l'ADN et la biosynthèse de l'ADN.

Les DNA nucleotidyltransferases peuvent être divisées en plusieurs sous-familles en fonction de leur activité spécifique. Les plus courantes sont les terminales déoxynucleotidyltransferases (TdT), les polynucleotide kinases (PNK) et les poly(ADP-ribose)polymérases (PARP).

Les TdT, par exemple, ajoutent des nucléotides aléatoirement à l'extrémité 3' d'une chaîne d'ADN, ce qui est important pour la diversification de la jonction V(D)J dans les lymphocytes B et T.

Les PNK, quant à elles, ajoutent un groupe phosphate à l'extrémité 5' d'une chaîne d'ADN et enlèvent le groupe pyrophosphate de l'extrémité 3', ce qui est important pour la réparation des cassures de l'ADN.

Les PARP, enfin, ajoutent des groupes poly(ADP-ribose) aux protéines impliquées dans la réparation de l'ADN et d'autres processus cellulaires, ce qui est important pour la régulation de ces processus.

Des mutations ou des dysfonctionnements de ces enzymes peuvent entraîner des maladies génétiques graves telles que les cancers et les troubles neurologiques.

Un modèle moléculaire est un outil utilisé en chimie et en biologie pour représenter visuellement la structure tridimensionnelle d'une molécule. Il peut être construit à partir de matériaux réels, tels que des balles et des bâtons, ou créé numériquement sur un ordinateur.

Les modèles moléculaires aident les scientifiques à comprendre comment les atomes sont liés les uns aux autres dans une molécule et comment ils interagissent entre eux. Ils peuvent être utilisés pour étudier la forme d'une molécule, son arrangement spatial, sa flexibilité et ses propriétés chimiques.

Dans un modèle moléculaire physique, les atomes sont représentés par des boules de différentes couleurs (selon leur type) et les liaisons chimiques entre eux sont représentées par des bâtons ou des tiges rigides. Dans un modèle numérique, ces éléments sont représentés à l'écran sous forme de graphismes 3D.

Les modèles moléculaires sont particulièrement utiles dans les domaines de la chimie organique, de la biochimie et de la pharmacologie, où ils permettent d'étudier la structure des protéines, des acides nucléiques (ADN et ARN) et des autres molécules biologiques complexes.

La séropositivité au VIH est un terme médical qui décrit une personne dont le sang contient des anticorps contre le virus de l'immunodéficience humaine (VIH). Cela signifie qu'une personne a été infectée par le VIH à un moment donné. Il est important de noter que la séropositivité au VIH n'est pas la même chose qu'être atteint du syndrome d'immunodéficience acquise (SIDA). Le SIDA est une maladie avancée qui peut se développer chez les personnes vivant avec le VIH qui ne reçoivent pas de traitement. Cependant, avec un traitement antirétroviral approprié et un suivi médical régulier, les personnes séropositives au VIH peuvent vivre longtemps et en bonne santé sans développer le SIDA.

Les données de séquence moléculaire se réfèrent aux informations génétiques ou protéomiques qui décrivent l'ordre des unités constitutives d'une molécule biologique spécifique. Dans le contexte de la génétique, cela peut inclure les séquences d'ADN ou d'ARN, qui sont composées d'une série de nucléotides (adénine, thymine, guanine et cytosine pour l'ADN; adénine, uracile, guanine et cytosine pour l'ARN). Dans le contexte de la protéomique, cela peut inclure la séquence d'acides aminés qui composent une protéine.

Ces données sont cruciales dans divers domaines de la recherche biologique et médicale, y compris la génétique, la biologie moléculaire, la médecine personnalisée, la pharmacologie et la pathologie. Elles peuvent aider à identifier des mutations ou des variations spécifiques qui peuvent être associées à des maladies particulières, à prédire la structure et la fonction des protéines, à développer de nouveaux médicaments ciblés, et à comprendre l'évolution et la diversité biologique.

Les technologies modernes telles que le séquençage de nouvelle génération (NGS) ont rendu possible l'acquisition rapide et économique de vastes quantités de données de séquence moléculaire, ce qui a révolutionné ces domaines de recherche. Cependant, l'interprétation et l'analyse de ces données restent un défi important, nécessitant des méthodes bioinformatiques sophistiquées et une expertise spécialisée.

L'ADN viral fait référence à l'acide désoxyribonucléique (ADN) qui est présent dans le génome des virus. Le génome d'un virus peut être composé d'ADN ou d'ARN (acide ribonucléique). Les virus à ADN ont leur matériel génétique sous forme d'ADN, soit en double brin (dsDNA), soit en simple brin (ssDNA).

Les virus à ADN peuvent infecter les cellules humaines et utiliser le mécanisme de réplication de la cellule hôte pour se multiplier. Certains virus à ADN peuvent s'intégrer dans le génome de la cellule hôte et devenir partie intégrante du matériel génétique de la cellule. Cela peut entraîner des changements permanents dans les cellules infectées et peut contribuer au développement de certaines maladies, telles que le cancer.

Il est important de noter que la présence d'ADN viral dans l'organisme ne signifie pas nécessairement qu'une personne est malade ou présentera des symptômes. Cependant, dans certains cas, l'ADN viral peut entraîner une infection active et provoquer des maladies.

  • Once daily dolutegravir (S/GSK1349572) in combination therapy in antiretroviral-naive adults with HIV: planned interim 48 week results from SPRING-1, a dose-ranging, randomised, phase 2b trial, Lancet Infect Dis, 2012;12:111-118 Raffi F, Rachlis A, Stellbrink H-J et al. (wikipedia.org)
  • Once-daily dolutegravir versus raltegravir in antiretroviral-naive adults with HIV-1 infection: 48 week results from the randomised, double-blind, non-inferiority SPRING-2 study, Lancet, 2013;381:735-743 NEJM 19 Juillet 2021 DOI: 10.1056/NEJMoa2101609 (en) Clinical Trial of Triple-Drug Combination Pill 572-Trii Begins sur aidsmeds.com Autres Inhibiteurs d'intégrase : raltégravir, elvitégravir, cabotégravir. (wikipedia.org)
  • Inhibitors of HIV INTEGRASE, an enzyme required for integration of viral DNA into cellular DNA. (bvsalud.org)

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