Cyclic nucleotide phosphodiesterases (PDEs) are a family of enzymes that play a crucial role in regulating intracellular levels of cyclic adenosine monophosphate (cAMP) and cyclic guanosine monophosphate (cGMP), which are important second messengers involved in various cellular processes. The type 1 subtype of PDEs (PDE1) is a calcium/calmodulin-dependent enzyme that specifically hydrolyzes cAMP and cGMP. It is composed of several isoforms, encoded by different genes, that exhibit distinct expression patterns and regulatory properties. PDE1 is involved in the regulation of smooth muscle contraction, neurotransmission, and gene expression, among other functions. Dysregulation of PDE1 activity has been implicated in various pathological conditions, including cardiovascular diseases, pulmonary hypertension, and neurological disorders.
Ett enzym som katalyserar hydrolys av cykliskt AMP till adenosin-5´-fosfat. Enzymet är utbrett i djurvävnad och kontrollerar nivån av intracellulärt cykliskt AMP. Det har också verkan på 3´,5´-cyklisk t IMP och 3´,5´-cykliskt GMP. EC 3.1.4.17.
Cyclic Nucleotide Phosphodiesterases, Type 4 (PDE4) är ett enzym som bryter ner cykliska nucleotider som cAMP (cyklisk adenosinmonofosfat). PDE4 är specifikt för att bryta ner cAMP och har en viktig roll i regleringen av cellsignalering inom flera fysiologiska processer, såsom inflammation, immunrespons, celldelning och apoptos. Deregleringar av PDE4 har visats vara involverade i patofysiologiska tillstånd som astma, kronisk obstruktiv lungsjukdom (COPD), depression och cancer.
Cyclic nucleotide phosphodiesterases (PDEs) are a family of enzymes that regulate intracellular levels of cyclic adenosine monophosphate (cAMP) and cyclic guanosine monophosphate (cGMP) by hydrolyzing these second messengers to their inactive forms. PDE3 is one of the 11 subtypes of PDEs, and it specifically hydrolyzes both cAMP and cGMP.
Cyclic nucleotide phosphodiesterases (PDEs) are a family of enzymes that regulate intracellular levels of cyclic adenosine monophosphate (cAMP) and cyclic guanosine monophosphate (cGMP) by hydrolyzing these second messengers to their inactive forms. Type 2 PDEs (PDE2) are a subtype of this family that specifically target both cAMP and cGMP as substrates, although they have a higher affinity for cGMP.
En fosfodiesteras är ett enzym som bryter ned specifika fosfatesterbindningar, vanligtvis i molekyler såsom nucleotider och nukleotidföreningar, vilket resulterar i frisättning av fosfatgrupper.
Nucleosid-2´,3´-cyklisk fosfatnukleotidhydrolas. Enzymer som katalyserar hydrolys av 2´- och 3´-fosfatbindningarna hos 2´,3´-cykliska nukleotider. De hydrolyserar även nukleosidmonofosfater. Innehålle r EC 3.1.4.16 och EC 3.1.4.37. EC 3.1.4.-.
Cyclic nucleotides are a type of nucleotide that contains a cyclic phosphate group, forming a closed ring structure, and act as second messengers in cells, playing a crucial role in intracellular signaling pathways, including regulation of enzymatic activities, ion channels, and gene expression.
Föreningar som blockerar eller motverkar fosfodiesterasers biosyntes eller verkan.
Ett enzym som katalyserar hydrolys av cykliskt GMP, vilket ger guanosin-5´-fosfat. EC 3.1.4.35.
Cyclic Nucleotide Phosphodiesterases, Type 5 (PDE5) är ett enzym som katalyserar nedbrytningen av cykliskt adenosinmonofosfat (cAMP) till 5'-adenosinmonofosfat (5'-AMP). PDE5 är specifikt inaktiverat av cGMP, som är ett signalsubstrat involverat i flera fysiologiska processer, däribland muskelfunktion och penile erektion. Sålunda har inhibitorer av PDE5, såsom sildenafil (Viagra), blivit viktiga läkemedel inom medicinen för behandling av erektil dysfunktion eftersom de ökar koncentrationen av cGMP och underlättar på så vis blodflödet till penis.
Cykliskt guanosin-3',5'-(vätefosfat) (guanosin-5'-monofosfat); en guaninnukleotid med en fosfatgrupp som förestrats mot sockerdelen i både 3'- och 5'-positionerna. Det är en intracellulär regulatorsubstans med funktion som sekundär budbärare. Halten av ämnet ökar som svar på ett flertal hormoner, bl a acetylkolin, insulin och oxytocin, och det aktiverar specifika proteinkinaser. Syn. cGMP.
Cyclic nucleotide phosphodiesterases (PDEs) are a family of enzymes that regulate intracellular levels of cyclic adenosine monophosphate (cAMP) and cyclic guanosine monophosphate (cGMP) by hydrolyzing these second messengers to their inactive forms. These signaling molecules play important roles in various cellular processes, including gene expression, metabolism, and neurotransmission.
Cykliskt adenosinmonofosfat (adenosin-3',5'-vätefosfat). Det är en adeninnukleotid med en fosfatgrupp som förestrats mot sockerdelens 3'- och 5'-positioner. Det är en sekundär budbärare med avgörande intracellulär reglerfunktion som förmedlare av verkan av ett flertal hormoner, däribland epinefrin, glukagon och ACTH. Syn. cAMP.
Rolipram är ett läkemedel som tillhör en grupp av kemiska substanser kända som fosfodiesteras-4 (PDE4) inhibitorer. Det används i forskning för att studera hur det påverkar olika cellulära processer, särskilt inom neurologi och inflammation. Rolipram har visat potential som ett möjligt läkemedel för behandling av depression, neurodegenerativa sjukdomar och astma, men det är inte godkänt för kliniskt bruk hos människor.
3,7-dihydro-1-metyl-3-(2-metylpropyl)-1H-purin-2,6-dion. En kraftigt verkande cyklisk nukleotidfosfodiesterashämmare; pga denna verkan ökar substansen cykliskt AMP och cykliskt GMP i vävnad och aktive rar därmed cyklisk nukleotidberoende proteinkinaser.
En medicinsk definition av 'Purinorer' är ett enzym med nedsatt funktion som orsakar ökade nivåer av puriner i kroppen. Puriner är ämnen som ingår i DNA och RNA, samt fungerar som signalsubstanser i celler. När purinerna bryts ner bildas ämnen som kan skada celler och blodkärl, vilket kan leda till sjukdomar såsom gikt och nyss describeda Purinör.
Strukturellt likartade enzymer med samma katalytiska mekanism, men med olika kemiska, fysikaliska eller immunologiska egenskaper.
Beskrivningar av specifika sekvenser av aminosyror, kolhydrater eller nukleotider som publicerats och/eller deponerats och hålls tillgängliga i databaser som t ex Genbank, EMBL, NBRF eller andra sekvensdataarkiv.
Ett värmestabilt aktivatorprotein med låg molekylvikt i ffa hjärna och hjärta. Genom kalciumjonbindning kan proteinet kopplas till cykliska nukleotidfosfodiesteraser och adenylcyklas och således utöva sin verkan. Därmed modulerar proteinet nivåerna av cykliskt AMP och cykliskt GMP.
Aminosyrors ordningsföljd i en polypeptidkedja. Den utgör proteiners primärstruktur och är av avgörande betydelses för proteinkonfigurationen.
Läran om förloppsdynamik i kemiska och fysikaliska system.
Cyclic nucleotide phosphodiesterases, type 6 (PDE6) är ett enzymkomplex bestående av två katalytiska underenheter, PDE6α och PDE6β, samt två inhibitörska underenheter, PDE6γ. Detta enzymkomplex finns framförallt i retinan i ögat och bryter ner cykliska GMP (cGMP) till 5'-GMP. cGMP är involverat i signaltransduktionen som leder till fotoreceptorns ljuskänslighet i ögats stavar och tappar. När ljus aktiverar rhodopsin i staven eller koner, så sänks intracellulära cGMP-nivåerna, vilket leder till att jonkanaler stängs och neuronen hyperpolariseras. PDE6 spelar därför en viktig roll för den fotokemiska responsen i ögat. Mutationer i generna som kodar för PDE6 kan orsaka arv
Nukleotider är de grundläggande byggstenarna i DNA och RNA, molekyler som lagrar genetisk information och kodar för proteiner. En nukleotid består av en pentos-socker (ribosa eller deoxyribosa), en fosfatgrupp och en nitrogenbas. Nitrogenbaserna kan vara adenin, guanin, cytosin och uracil i RNA eller thymin i DNA. Nukleotider kopplas samman med varandra genom fosfatbrückor mellan sockerstrukturerna och bildar på så sätt långa polymerkedjor.
Phosphodiesterase 3 (PDE3) inhibitors are a class of medications that work by blocking the action of the PDE3 enzyme, which is responsible for breaking down cyclic adenosine monophosphate (cAMP) in the body. By inhibiting this enzyme, cAMP levels in the body increase, leading to a variety of effects on different organs and systems.
Phosphodiesterase 4 (PDE4) inhibitors are a class of medications that work by increasing the levels of cyclic adenosine monophosphate (cAMP) in cells. They do this by blocking the phosphodiesterase 4 enzyme, which is responsible for breaking down cAMP.
Ro 20-1724 is a synthetic non-selective antagonist of both GABA(A) and GABA(B) receptors, which are involved in the modulation of inhibitory neurotransmission in the central nervous system. It is used in research to study the functions of the GABAergic system and the effects of blocking GABA receptors.
N-(1-oxobutyl)-cykliskt 3',5'-(vätefosfat)-2'-butanoatguanosin. Ett derivat av cykliskt GMP. Det har större motstånd mot extracellulärt och intracellulärt fosfodiesteras än cykliskt GMP.
Teofyllin är ett bronkodilatatoriskt medel som används för att behandla och förebygga bronsasthmma, kronisk obstruktiv lungsjukdom (KOL) och andra luftvägsobstruktioner. Det verkar genom att relaxera musklerna i de små luftvägarna i lungorna, vilket ökar luftflödet och underlättar andningen. Teofyllin tillhandahålls vanligtvis som tablett, kapsel eller läkemedelslösning för intravenös användning.
Fosfodiesterase I (PDE1) är ett enzym som bryter ner cAMP (cyklisk AMP) och cGMP (cyklisk GMP), två viktiga signalsubstanser inom celler. Genom att reglera nivåerna av dessa signalsubstanser, spelar PDE1 en roll i kontrollen av flera cellulära processer, såsom smärtperception, blodflöde och neurotransmission.
Cyclic nucleotide-gated (CNG) cation channels are a type of ion channel found in the membranes of certain cells, such as those in the retina and olfactory system. They are called cyclic nucleotide-gated because they can be activated or opened by the binding of cyclic nucleotides, such as cyclic adenosine monophosphate (cAMP) or cyclic guanosine monophosphate (cGMP), to the channel protein. When open, these channels allow cations, including sodium (Na+) and calcium (Ca2+), to flow into the cell, which can lead to changes in the electrical properties of the cell and trigger various cellular responses.
I en enkel medicinsk kontext, kan 'P-O-lyas' definieras som en typ av reaktion där en fosfatestrad (P) bryts ned till en aldehydgrupp (-CHO) och en förening med en hydroxylgrupp (-OH). Denna process kallas också för dephosphorylering. Det är värt att notera att termen 'P-O-lyas' inte används särskilt ofta inom medicinsk terminologi, utan den kan vara mer vanlig inom biokemi och molekylärbiologi.
Ett medel med positiv inotrop effekt på hjärtat och kärlvidgande egenskaper. Det hämmar cAMP-fosfodiesterasverkan i hjärtmuskeln och i kärlens glatta muskulatur. Milrinon är ett derivat av amrinon och har 20-30 gånger så hög jonotropisk kraft som amrinon.
N-(1-oxobutyl)adenosin-cykliskt 3',5'-(hydrogenfosfat)-2'-butanoat. Ett cykliskt nukleotidderivat som härmar verkan av endogent, cykliskt AMP och som förmår passera cellmembran. Det har kärlsammandrag ande egenskaper och används som hjärtstimulant.
Pyrrolidinon är en typ av organisk förening som innehåller en pyrrolidinonring, en fem-ledad ring med två kolatomer och tre syreatomer. Den kan ses som en cyklisk amidering av β-alanin. Pyrrolidinoner är vanliga i naturen och förekommer i flera biologiskt aktiva ämnen, inklusive vissa läkemedel och narkotika.
Adeninnukleotider är molekyler som består av ribose (en sockerart) och adenin (en näringsrikt aromatisk bas). De två mest förekommande formerna av adeninnukleotider är adenosindifosfat (ADP) och adenosintrifosfat (ATP), som båda spelar viktiga roller i cellens energiproduktion och energiöverföring. ATP, den energirikaste formen av adeninnukleotid, fungerar som en direkt källa till energibehov i celler genom att släppa ifrån sig ett fosfatgrupp (i en reaktion katalyserad av ATPas) och omvandlas till ADP. Energin frigjord i denna process används för att driva andra celulära processer som kräver energi, såsom muskelkontraktioner, transport över cellmembran och syntes av andra molekyler. ADP kan sedan regenereras tillbaka till ATP
En grupp enzymer som är beroende av cykliskt AMP (cAMP) och som katalyserar fosforyleringen av serin- och treoninrester på proteiner. EC 2.7.10.-.
En grupp enzymer som är beroende av cykliskt GMP (cGMP) och som katalyserar fosforyleringen av serin- och treoninrester av proteiner. EC 2.7.10.-.
Ett enzym i lyasklassen som katalyserar omvandlingen av ATP till 3´,5´-cykliskt AMP och pyrofosfat. Enzymet finns i plasmacellmembran och aktiveras av vissa hormoner (epinefrin, vasopressin, glukagon och kortikotropin). Reaktionsprodukten, cykliskt AMP, har en viktig regleringsfunktion i ämnesomsättningen. EC 4.6.1.1.
Second messenger systems are signal transduction pathways that allow cells to respond to external signals, such as hormones and neurotransmitters, by producing intracellular responses. These systems involve the binding of an extracellular signaling molecule to a cell surface receptor, which activates a G protein that in turn activates a second messenger molecule inside the cell. The second messenger then triggers a cascade of intracellular events leading to changes in cell function, such as alterations in gene expression, metabolism, or ion channel activity. Examples of second messengers include cyclic AMP (cAMP), calcium ions (Ca2+), and diacylglycerol (DAG).
Papaverin är ett smärtelindrande och muskelavslappnande läkemedel som utvinns från opiumpoppyns (Papaver somniferum) saft. Det verkar genom att hämta en specifik typ av enzym, fosfodiasteras, vilket orsakar en ökning av cAMP-nivåer i cellen och leder till muskelavslappning och smärtlindring. Papaverin används vanligtvis för att behandla symptomen av gastrointestinala spasmer, galblåsspasmer och penil vasospasm (som kan orsaka impotens).
Cykliskt inosin-3',5'-(vätefosfat) (inosin-5'-monofosfat); en inosinnukleotid med svag hämningseffekt på hydrolys av cAMP och cGMP och som hämmar katthjärta-cAMP-fosfodiesteras. Syn. cIMP.
Purin- och pyrimidinföljden i nukleinsyror och polynukleotider. Kallas även nukleotid- eller nukleosidsekvens.
Colforsin är ett medikament som verkar som ett så kallat fosfodiesteras-4 (PDE4) inhibitor. Det används för att relaxera musklerna i luftrören och öka luftflödet till lungorna. Colforsin kan användas för behandling av astma, kronisk obstruktiv lungsjukdom (COPD) och andra andningsbesvär.
Ett enzym som katalyserar omvandlingen av GTP till 3',5'-cykliskt GMP och pyrofosfat. Det har även verkan på ITP och dGTP (deoxi-GTP). EC 4.6.1.2.
Tillförsel av molekyler av rekombinant DNA från prokaryota eller eukaryota källor till replikationsvektorer, så som plasmider eller virus, och införande av de härvid erhållna hybridmolekylerna i mottagarceller, utan att livsdugligheten hos dessa celler ändras.
Enkel nucleotid polymorfism (SNP, Single Nucleotide Polymorphism) är den vanligaste formen av genetisk variation hos människor. Det handlar om en permanent och spontan substitution av ett enskilt nukleotid (bas) i DNA-sekvensen, vilket kan resultera i två eller flera olika varianter (alleler) av samma gen. SNPs förekommer ungefär en gång per 1000-3000 nukleotider och täcker ungefär 0,1% av det mänskliga genomet. De flesta SNPs har ingen påverkan på individens fenotyp eller hälsostatus, men vissa kan vara kopplade till sårbarhet för vissa sjukdomar, respons på läkemedel och andra individuella variationer i medicinska egenskaper.
Phosphodiesterase 5 (PDE5) inhibitors are a class of medications that work by blocking the phosphodiesterase enzyme, specifically PDE5, which is found in the smooth muscle cells lining the blood vessels of the penis. By inhibiting this enzyme, PDE5 inhibitors increase the levels of cyclic guanosine monophosphate (cGMP), a molecule that relaxes the smooth muscle and allows for increased blood flow into the corpus cavernosum of the penis. This results in an erection when sexual stimulation is present.
8-bromadenosin-cykliskt 3´,5´-(vätefosfat). Ett långtidsverkande derivat av cykliskt AMP. Det aktiverar cykliskt AMP-beroende proteinkinas, men är resistent mot nedbrytning genom cykliskt AMP-fosfodie steras.
Grundämne som förekommer i nästan all organiserad vävnad. Det tillhör alkalimetallerna och har kemiskt tecken Ca, atomnummer 20 och atomvikt 40. Kalcium är det allra vanligaste mineralämnet i kroppen och bildar i förening med fosfor kalciumfosfat, som ingår i ben och tänder. Det spelar en essentiell roll för nerv- och muskelfunktioner, i blodkoagulationsprocessen (som faktor IV) och i många enzymp rocesser.
Föreningar av guanosin och fosfatgrupper. De vanligaste är GMP (guanosinmonofosfat), GDP (guanosindifosfat) och GTP (guanosintrifosfat).
Tamboskap som vanligtvis hålls på någon form av lantgård för produktion av kött eller mjölkprodukter eller som arbetsdjur.
Spjälkning av ett kemiskt ämne genom tillägg av en vattenmolekyl.
En isopropylanalog av epinefrin som utgör ett beta-sympatomimetiskt medel som har verkan på hjärta, luftrör, skelettmuskulatur, matsmältningsapparaten osv. Preparatet används främst som luftrörsvidgande och hjärtstimulerande medel.
Xantiner är en grupp alkaloider som innehåller kol, kväve och syreatomer och som kan hittas i vissa växter, till exempel kaffe och te. De är strukturellt relaterade till xantin, en naturligt förekommande purinbas som också finns i människokroppen. Xantiner har stimulerande effekter på centrala nervsystemet och muskulaturen, och kan användas som läkemedel för att behandla till exempel astma och hjärtsvikt. Exempel på kända xantiner är teofyllin och koffein.
De reaktiva områden på en makromolekyl som är direkt envolverade i dess specifika sammankoppling med en annan molekyl.
Det område i ett enzym som genom verkan på sitt substrat utlöser en enzymreaktion.
I en enkel mening kan 'signalomvandling' inom medicin definieras som processen där celler konverterar inkommande signaler, ofta i form av hormoner, neurotransmittorer eller tillväxtfaktorer, till intracellulära svar genom en kaskad av biokemiska händelser. Detta kan leda till aktivering eller inhibitering av vissa cellulära funktioner och är en central mekanism i cellkommunikationen och regleringen av cellulär homeostas.
"Vinca alkaloids are a group of naturally occurring chemicals found in the Madagascar periwinkle plant, Vinca rosea. These compounds, including vinblastine and vincristine, have been extensively studied for their anticancer properties and are used in the treatment of various types of cancer, such as leukemias, lymphomas, and testicular cancer. They work by disrupting microtubule formation and function, which are essential for cell division, leading to cancer cell death."
"Cykliska fosforoxider" refererar till en grupp organiska föreningar som innehåller en cyklisk struktur med syre- och fosforatom, där varje fosforatom är bundet till två kolatom i ringen. Dessa föreningar är kända för sin förmåga att fungera som högeffektiva energibärare inom levande system, eftersom de kan genomgå en reversibel överföring av fosfatgrupper mellan molekyler i en energifylld process som kallas fosforylering.
Omvandling av en inaktiv enzymform till en med metabolisk aktivitet, vilket inkluderar: 1) jonaktivering (aktivatorverkan); 2) kofaktor-/koenzymaktivering; 3) omvandling av enzymprekursor (proenzym eller zymogen) till aktivt enzym.
Substratspecificitet beteferrer sig inom farmakologi och enzymologi till den egenskap hos ett enzym eller en receptor där det endast binder till och katalyserar (eller påverkar) vissa specifika substanser, molekyler eller läkemedel, känt som substrat. Det innebär att en given enzymtyp endast är aktivt mot en begränsad grupp av kemiska föreningar som har en viss strukturell och kemisk likhet. Substratspecificiteten bestäms av enzymernas tredimensionella struktur och den del av substratmolekylen som interagerar med aktiva sitet på enzymet.
Aminosyresekvenshomologi refererer til den grad af lighed i rækkefølgen af aminosyrerne, der udgør proteiner hos to eller flere organismer. Jo større antal identiske aminosyrer i samme position i de sammenlignede sekvenser, des højere er graden af homologi. Dette begreb anvendes ofte i molekylærbiologien for at fastslå evolutionæ forhold og funktionelle egenskaber hos proteiner.

Cyclic nucleotide phosphodiesterases (PDEs) are a family of enzymes that play a crucial role in regulating intracellular levels of cyclic adenosine monophosphate (cAMP) and cyclic guanosine monophosphate (cGMP), which are important second messengers involved in various cellular processes.

Type 1 PDEs (PDE1A, PDE1B, PDE1C) are calcium/calmodulin-regulated enzymes that hydrolyze both cAMP and cGMP with similar catalytic efficiency. They are widely expressed in various tissues, including the brain, heart, lungs, and kidneys.

PDE1 enzymes are involved in several physiological functions, such as smooth muscle contraction, platelet aggregation, and synaptic plasticity. Dysregulation of PDE1 activity has been implicated in various pathological conditions, including hypertension, heart failure, pulmonary arterial hypertension, and neurological disorders. Therefore, PDE1 is an attractive therapeutic target for the development of drugs to treat these diseases.

3'5'-Cyclic nucleotide phosphodiesterase (PDE) är ett enzym som katalyserar nedbrytningen av 3'5'-cykliska nukleotider, till exempel cykliskt AMP (cAMP) och cykliskt GMP (cGMP), till de respektive 5'-monofosfatena. Det finns flera olika isoformer av PDE som har specifika substratspecificiteter och reguleras av olika signalsubstanser, vilket gör att de kan spela en viktig roll i cellsignaleringen.

Cyclic nucleotide phosphodiesterases (PDEs) are a family of enzymes that play a crucial role in regulating intracellular levels of cyclic adenosine monophosphate (cAMP) and cyclic guanosine monophosphate (cGMP), which are important second messengers involved in various cellular processes.

Type 4 phosphodiesterases (PDE4) specifically degrade cAMP and are widely distributed in many tissues, including the brain, heart, lungs, and immune system. PDE4 isoforms are encoded by four different genes (PDE4A, PDE4B, PDE4C, and PDE4D) and can be further divided into several subtypes based on their regulatory domains and biochemical properties.

PDE4 enzymes have been identified as important targets for the treatment of various diseases, including inflammatory disorders, neurological disorders, and cancer. Inhibitors of PDE4 have been shown to have anti-inflammatory, bronchodilatory, and cognition-enhancing effects, among others. However, the use of PDE4 inhibitors is limited by their side effects, such as nausea, vomiting, and diarrhea, which are thought to be due to the inhibition of PDE4 in the gastrointestinal tract.

Cyclic nucleotide phosphodiesterases (PDEs) are a family of enzymes that play a crucial role in regulating intracellular levels of cyclic adenosine monophosphate (cAMP) and cyclic guanosine monophosphate (cGMP), which are important second messengers involved in various cellular processes.

Type 3 PDEs, also known as PDE3, are a subtype of this enzyme family that specifically hydrolyze cAMP and cGMP. They are widely expressed in many tissues, including the heart, vascular smooth muscle, platelets, and adipose tissue.

PDE3 is composed of two regulatory domains and a catalytic domain, and it can be activated by various stimuli such as hormones, neurotransmitters, and growth factors. Once activated, PDE3 hydrolyzes cAMP and cGMP to their inactive forms, thereby regulating the activity of downstream effectors such as protein kinases A and G.

PDE3 has been a target for drug development, particularly in the treatment of cardiovascular diseases. For example, PDE3 inhibitors have been used to treat heart failure, pulmonary hypertension, and peripheral vascular disease by increasing cAMP levels and promoting vasodilation and positive inotropic effects. However, the use of PDE3 inhibitors is limited due to their potential side effects such as hypotension and arrhythmias.

Cyclic nucleotide phosphodiesterases (PDEs) are a family of enzymes that regulate intracellular levels of cyclic adenosine monophosphate (cAMP) and cyclic guanosine monophosphate (cGMP) by hydrolyzing these second messengers to their inactive forms. Type 2 PDEs (PDE2) are a subtype of this family that specifically target both cAMP and cGMP as substrates.

PDE2 enzymes are widely expressed in various tissues, including the brain, heart, lungs, and reproductive organs. They play important roles in regulating various physiological processes, such as smooth muscle contraction, cardiovascular function, neurotransmission, and hormone release.

PDE2 enzymes are composed of two regulatory domains and a catalytic domain. The regulatory domains contain binding sites for cGMP, which can allosterically regulate the activity of the enzyme. When cGMP binds to the regulatory domains, it inhibits the hydrolysis of cAMP by PDE2, leading to an increase in intracellular cAMP levels. This mechanism allows PDE2 to function as a molecular switch that integrates signals from both cAMP and cGMP pathways.

Dysregulation of PDE2 activity has been implicated in various diseases, including cardiovascular disease, pulmonary hypertension, and neurodegenerative disorders. Therefore, PDE2 is an attractive target for the development of therapeutic agents for these conditions.

En fosfodiesteras är ett enzym som bryter ned specifika fosfatesterbindningar, vanligtvis i molekyler såsom nucleotider och nukleotidföreningar, till en alcohol och en fosfatgrupp. Det finns flera olika typer av fosfodiesteraser som katalyserar hydrolys av specifika fosfatesterbindningar i olika molekyler.

För att vara mer specifik: En "Fosfordiesterhydrolas" är en allmän term för ett enzym som bryter ned en fosfatesterbindning genom hydrolys, men det används sällan i medicinsk kontext. I stället tenderar man att vara mer specific när man refererar till de olika typerna av fosfodiesteraser som finns, såsom Fosfodiesteras 4 (PDE4) eller Fosfatidylinositol-specifika fosfolipas C (PI-PLC).

Nucleotides are the building blocks of nucleic acids, which include DNA and RNA. A nucleotide is composed of a sugar molecule, a phosphate group, and a nitrogenous base. In the case of DNA and RNA, the sugar component is deoxyribose and ribose, respectively. The nitrogenous bases found in nucleotides are adenine (A), guanine (G), cytosine (C), thymine (T) (in DNA), and uracil (U) (in RNA).

When referring to "cyclic nucleotides," it specifically refers to a type of nucleotide where the phosphate group forms a cyclic structure with the sugar molecule. This creates a ring-like structure that is more stable than linear nucleotides and has important roles in cell signaling pathways. The two main types of cyclic nucleotides are cyclic adenosine monophosphate (cAMP) and cyclic guanosine monophosphate (cGMP). These molecules act as second messengers, relaying signals within the cell and regulating various cellular processes such as metabolism, gene expression, and cell division.

Fosfodiesteras inhibitors (PDE-inhibitors) är en grupp läkemedel som hämmar ett enzym som kallas fosfodiesteras. Detta enzym bryter ned signalsubstanser i cellen som kallas cAMP och cGMP. Genom att hindra detta enzym från att fungera kan koncentrationen av dessa signalsubstanser öka, vilket leder till en relaxerande effekt på glatt muskulatur och ökat blodflöde i olika delar av kroppen.

PDE-hämmare används bland annat för behandling av erektil dysfunktion, lungemboli, högt blodtryck, hjärtsvikt och astma. Exempel på PDE-hämmare är sildenafil (Viagra), tadalafil (Cialis) och salmeterol (Serevent).

Cyclic nucleotide phosphodiesterases (PDEs) are a family of enzymes that regulate intracellular levels of cyclic nucleotides, which are important second messengers in cell signaling. There are several types of PDEs, and type 5 (PDE5) is one of them.

PDE5 specifically hydrolyzes cyclic guanosine monophosphate (cGMP), which is a crucial regulator of vascular smooth muscle relaxation and penile erection. When cGMP levels are high, it leads to the activation of protein kinases that promote muscle relaxation and increased blood flow. PDE5 inhibitors such as sildenafil (Viagra), vardenafil (Levitra), and tadalafil (Cialis) work by blocking the activity of PDE5, leading to an increase in cGMP levels and improved blood flow.

Therefore, the medical definition of 'Cyclic Nucleotide Phosphodiesterases, Type 5' is a type of enzyme that specifically hydrolyzes cyclic guanosine monophosphate (cGMP) and plays a crucial role in regulating vascular smooth muscle relaxation and penile erection. PDE5 inhibitors are used to treat conditions such as erectile dysfunction and pulmonary arterial hypertension by increasing cGMP levels and improving blood flow.

'Cyclic GMP' (guanosine monophosphate) refererar till en signalmolekyl inom cellen, som är involverad i en mängd olika fysiologiska processer. Cyclisk GMP syntetiseras av ett enzym kallat guanylatcyklas och bryts ned av ett annat enzym kallat fosfodiesteras. Nivåerna av cyclisk GMP kan regleras genom att kontrollera aktiviteten hos dessa två enzym.

I en medicinsk kontext kan termen 'cykliskt GMP' användas för att beskriva läkemedelsbehandlingar som påverkar nivåerna av cyclisk GMP i kroppen. Exempelvis finns det vissa läkemedel som blockerar fosfodiesterasenzenymet, vilket leder till en ökning av cyclisk GMP-nivåer och kan användas för att behandla erektil dysfunktion och pulmonell arteriell hypertension.

Samtidigt bör nämnas att termen 'cykliskt GMP' inte är en etablerad medicinsk diagnos eller sjukdom, utan snarare en benämning på en biokemisk process som kan styras med olika läkemedel för att behandla vissa medicinska tillstånd.

Cyclic nucleotide phosphodiesterases (PDEs) are a family of enzymes that play a crucial role in regulating intracellular levels of cyclic adenosine monophosphate (cAMP) and cyclic guanosine monophosphate (cGMP). These second messengers are involved in various cellular processes, including signal transduction, gene expression, and metabolism.

Type 7 PDEs (PDE7) are a subtype of PDEs that specifically hydrolyze cAMP. They are predominantly expressed in hematopoietic cells, such as T lymphocytes, monocytes, and natural killer cells, where they regulate cAMP signaling pathways involved in immune function.

PDE7 is composed of two isoforms, PDE7A and PDE7B, which share a high degree of sequence identity and are encoded by separate genes. Both isoforms are inhibited by specific PDE7 inhibitors, making them attractive targets for the development of therapies for diseases associated with immune dysfunction, such as autoimmune disorders and cancer.

In summary, cyclic nucleotide phosphodiesterases, type 7 (PDE7) are a subtype of PDEs that specifically hydrolyze cAMP and are predominantly expressed in hematopoietic cells, where they regulate cAMP signaling pathways involved in immune function.

Cyclic AMP, eller cAMP (cyclisk adenosinmonofosfat), är ett second messenger-molekyl som spelar en viktig roll i cellsignalering inom organismen. Det bildas inifrån cellen när en hormonreceptor på cellmembranet aktiveras av ett hormon, till exempel glukagon eller adrenalin. Aktiveringen av receptorn leder till att en G-proteinkomplex kopplad till receptorn aktiveras, vilket i sin tur aktiverar en enzymkomplex kallad adenylatcyklas. Adenylatcyklasen konverterar ATP till cAMP, som sedan fungerar som en signalsubstans inom cellen och aktiverar olika proteinkinas-enzymkomplex. Dessa komplex kan leda till olika fysiologiska respons, beroende på vilket hormon som initialt aktiverade receptorn. När signalsubstanserna cAMP har utfört sin funktion bryts de ned av fosfodiesteras-enzymkomplex, varpå signalsystemet återgår till det ursprungliga tillståndet.

Rolipram är ett läkemedel som tillhör en grupp av ämnen som kallas fosfodiesteras-4-hämmare. Det används i forskning för att studera effekterna av att blockera fosfodiesteras-4, enzymet som bryter ner cAMP (cyklisk AMP), ett signalsubstans i celler. Rolipram har undersökts för potentialen som behandling för depression och neurodegenerativa sjukdomar, men det har inte godkänts för kliniskt bruk hos människor på grund av biverkningar och brist på tillräcklig effektivitet.

1-Methyl-3-isobutylxanthine (MIX) er en type purinalkaloid som naturlig forekommer i visse planter, og det er også en syntetisk kjemisk forbindelse. MIX er en stimulerende substans som hører til gruppen av metylxantiner, der også inkluderer koffein og teobromin.

MIX har blitt brukt i medisinsk forskning for å undersøke hvordan det påvirker kroppens fysiologi og patofysiologi, spesielt med hensyn til å regulere lipidmetabolisme og adipocytodifferensiasjon. Det har også vist potentiale som en mulig behandling for overvikt og type 2 diabetes mellitus.

I tillegg kan MIX bli brukt som et forskningsverktoy i studier av signalveier involverte i reguleringen av cellulær homeostasisme og apoptose.

'Puriner' är ett medicinskt begrepp som refererar till någon som har för höga nivåer av puriner i kroppen. Puriner är en grupp av organiska föreningar som inkluderar ämnen som ATP, ADP och AMP, vilka alla spelar viktiga roller i cellers energimetabolism.

En person med för höga nivåer av puriner kan utveckla en rad symtom, såsom ledvärk, inflammation och nedsatt njurfunktion. Dessa höga nivåer kan orsakas av olika faktorer, till exempel genetiska störningar eller sjukdomar som påverkar cellers ämnesomsättning.

Behandlingen för purinoner innefattar ofta livsstilsförändringar, såsom att ändra kosthållning och undvika vissa livsmedel som är rika på puriner, samt mediciner som hjälper till att sänka nivåerna av puriner i kroppen.

Isoenzym (eller isoform) är ett samlingsnamn för olika enzymer som har samma funktion men kan skilja sig något i deras aminosyresekvens och/eller kinetiska egenskaper. De uppstår genom genetisk variation, där varje isoenzym kodas av en separat gen. Isoenzymen kan ha olika reguleringsmekanismer, subcelulär lokaliseringsgrad och stabilitet, vilket gör att de kan anpassa sig till specifika cellulära behov och miljöer. Detta är en naturlig strategi hos levande organismer för att öka deras flexibilitet och adaptabilitet. I klinisk kontext kan isoenzymnivåer i blodet användas som markörer för olika sjukdomstillstånd, eftersom specifika isoenzymbrister kan vara associerade med vissa patologiska tillstånd.

Molekylsekvensdata (molecular sequencing data) refererer til de resultater som bliver genereret når man secvenserer DNA, RNA eller proteiner i molekylærbiologien. Det innebærer typisk en række af nukleotider (i DNA- og RNA-sekvensering) eller aminosyrer (i proteinsekvensering), der repræsenterer den specifikke sekvens af gener, genetiske varianter eller andre molekyler i et biologisk prøve.

DNA-sekvensdata kan f.eks. anvendes til at identificere genetiske varianter, undersøge evolutionæ forhold og designe PCR-primerer. RNA-sekvensdata kan bruges til at studere genudtryk, splicevarianter og andre transkriptionelle reguleringsmekanismer. Proteinsekvensdata er vigtige for at forstå proteinstruktur, funktion og interaktioner.

Molekylsekvensdata kan genereres ved hjælp af forskellige metoder, herunder Sanger-sekvensering, pyrosekvensering (454), ion torrent-teknikker, single molecule real-time (SMRT) sekvensering og nanopore-sekvensering. Hver metode har sine styrker og svagheder, og valget af metode afhænger ofte af forskningens specifikke behov og ønskede udbytte.

Kalmodulin är ett protein som innehåller calciumbindande site och fungerar som en sekundär budbärare inom cellen. Det aktiveras av intracellulära jon Calcium-ioner (Ca2+) och reglerar en mängd olika cellulära processer, såsom proteinkinaskaktning, neurotransmission, excitation-contraction-koppling och cellcykelreglering. Kalmodulin kan binda till och aktivera ett antal olika enzymer, inklusive kalmodulin kinas II, kalcium/kalmodulin-beroende protein kinas, adenylatcyklaser och fosfodiesteraser. Det är involverat i cellsignalering, cellytiska processer och homeostas.

En aminosyrasekvens är en rad av sammanfogade aminosyror som bildar ett protein. Varje protein har sin unika aminosyrasekvens, som bestäms av genetisk information i DNA-molekylen. Den genetiska koden specificerar exakt vilka aminosyror som ska ingå i sekvensen och i vilken ordning de ska vara placerade.

Aminosyrorna i en sekvens är sammanbundna med peptidbindningar, vilket bildar en polymer som kallas ett peptid. När antalet aminosyror i en peptid överstiger cirka 50-100 talar man istället om ett protein.

Aminosyrasekvensen innehåller information om proteinet och dess funktion, eftersom den bestämmer proteins tertiärstruktur (hur aminosyrorna är hopfogade i rymden) och kvartärstruktur (hur olika peptidkedjor är sammansatta till ett komplext protein). Dessa strukturer påverkar proteinet funktion, eftersom de avgör hur proteinet interagerar med andra molekyler i cellen.

I medicinen refererer kinetik specifikt till läkemedelskinetik, som är studiet av de matematiska modellerna som beskriver hur ett läkemedel distribueras, metaboliseras och utsöndras i en levande organism. Det finns fyra huvudsakliga faser av läkemedelskinetik:

1. Absorption (absorption): Hur snabbt och effektivt absorberas läkemedlet från gastrointestinal tract till blodomloppet.
2. Distribution (distribution): Hur snabbt och i vilken utsträckning fördelar sig läkemedlet i olika kroppsvävnader och vätskor.
3. Metabolism (metabolism): Hur snabbt och hur påverkar läkemedlets kemiska struktur i kroppen, ofta genom enzymer i levern.
4. Elimination (elimination): Hur snabbt och effektivt utsöndras läkemedlet från kroppen, vanligtvis via urin eller avföring.

Läkemedelskinetiken kan påverkas av många faktorer, inklusive patientens ålder, kön, genetiska variationer, lever- och njurfunktion samt andra läkemedel som patienten tar.

Cyclic nucleotide phosphodiesterases (PDEs) are a family of enzymes that regulate intracellular levels of cyclic nucleotides, including cyclic adenosine monophosphate (cAMP) and cyclic guanosine monophosphate (cGMP). These signaling molecules play important roles in various cellular processes, such as gene expression, metabolism, and neurotransmission.

Type 6 phosphodiesterases (PDE6) are a subtype of PDEs that specifically hydrolyze cGMP to GMP. They are primarily expressed in the retina, where they play crucial roles in phototransduction, the process by which light is converted into electrical signals in the eye.

PDE6 is composed of two catalytic subunits (α and β) and an inhibitory subunit (γ). The α and β subunits contain the enzymatic activity that hydrolyzes cGMP, while the γ subunit regulates the activity of the enzyme by binding to and inhibiting the catalytic subunits in the absence of light.

When light activates a G protein-coupled receptor called rhodopsin, it triggers a cascade of events that leads to the activation of PDE6. This results in the hydrolysis of cGMP and the closure of cGMP-gated ion channels, which ultimately leads to the generation of a neural signal that is transmitted to the brain.

Defects in PDE6 have been linked to various retinal disorders, including congenital stationary night blindness, retinitis pigmentosa, and age-related macular degeneration.

Nukleotider är de grundläggande byggstenarna i DNA och RNA, som är de två typerna av nucleic acids som förekommer naturligt. En nukleotid består av en pentos-socker (en femkolossig sockerart), en fosfatgrupp och en nitrogenbas. De vanligaste nukleotiderna i DNA innehåller de fyra olika nitrogenbaserna adenin, timin, guanin och cytosin, medan RNA innehåller adenin, uracil, guanin och cytosin.

Nukleotider kan även fungera som en energibärare i celler, genom att innehålla en hög koncentration av kemisk energi som kan frigöras genom hydrolys. Exempel på sådana nukleotider är adenosintrifosfat (ATP) och guanosintrifosfat (GTP).

Phosphodiesterase 3 (PDE3) inhibitors are a class of medications that work by blocking the action of the phosphodiesterase 3 enzyme. This enzyme is responsible for breaking down cyclic adenosine monophosphate (cAMP), a molecule that plays a role in regulating various cellular functions, including cardiac contractility and vascular smooth muscle tone.

By inhibiting the PDE3 enzyme, these medications increase cAMP levels, which leads to relaxation of vascular smooth muscle and increased cardiac contractility. As a result, PDE3 inhibitors are used in the treatment of conditions such as heart failure, pulmonary hypertension, and peripheral arterial disease.

Some examples of PDE3 inhibitors include cilostazol, milrinone, and enoximone. It's important to note that these medications can have significant side effects, including decreased blood pressure, arrhythmias, and increased heart rate, so they are typically used under the close supervision of a healthcare provider.

Phosphodiesterase 4 (PDE4) inhibitors are a class of medications that work by increasing the levels of cyclic adenosine monophosphate (cAMP) in cells. cAMP is a signaling molecule that helps regulate various cellular functions, including inflammation and immune response.

PDE4 is an enzyme that breaks down cAMP, thereby reducing its levels in the cell. By inhibiting PDE4, these medications increase the concentration of cAMP, which in turn suppresses the production of pro-inflammatory molecules such as tumor necrosis factor-alpha (TNF-α), interleukin-12 (IL-12), and interleukin-23 (IL-23).

PDE4 inhibitors have been shown to be effective in the treatment of various inflammatory conditions, including asthma, chronic obstructive pulmonary disease (COPD), psoriasis, and atopic dermatitis. Some examples of PDE4 inhibitors include roflumilast, apremilast, crisaborole, and ditropan.

It's important to note that while PDE4 inhibitors can be effective in reducing inflammation, they can also have side effects, including gastrointestinal symptoms such as nausea, diarrhea, and abdominal pain. Therefore, it's essential to use these medications under the close supervision of a healthcare provider.

Ro 20-1724 er ikke en medically anerkannet definert term. Det er imidlertid et kjemisk stoff som ofte brukes i forskning, og det er også kjent under navnet 4-(3-pyridyl)-4-oxobutanoic acid. Det er en slags inhibitor av enzymet fosfodiesteras 4 (PDE4), som spiller en rolle i reguleringen av cellers svar på signaler fra hormoner og andre stoffer. Ro 20-1724 brukes ofte i forskning for å studere hvordan PDE4-inhibitorer kan påvirke cellefunksjon og sykdomsmekanismer, særlig i forbindelse med inflammatoriske tilstander som astma og kronisk obstruktiv lungsjukdom (COPD).

Dibutyryl-cGMP är en modifierad form av cyklisk guanosinmonofosfat (cGMP), som är en signalsubstans inom celler. cGMP spelar en viktig roll i regleringen av flera fysiologiska processer, såsom blodflöde, immunförsvar och nerve impulsöverföring.

Dibutyryl-cGMP skapas genom att två butyralgruppers (C4-kolväten) är bundna till fosfatgrupperna hos cGMP. Denna modifiering gör det möjligt för substansen att penetrera cellmembranet och därmed påverka intracellulära processer direkt.

I medicinsk kontext används ofta dibutyryl-cGMP in vitro som ett verktyg för att undersöka cGMP-relaterade signaltransduktionsvägar, eftersom det är mer lättlösligt och penetrerar cellmembranet bättre än obundet cGMP. Det kan hjälpa forskare att förstå hur cGMP påverkar cellulär funktion och kan användas för att studera effekterna av olika substanser på cGMP-signalering.

Teofyllin är ett läkemedel som tillhör gruppen xantiner och används primärt för att behandla obstruktiv lungsjukdom, såsom kronisk obstruktiv lungsjukdom (KOL) och astma. Teofyllin verkar relaxera musklerna i luftrörsväggarna, vilket underlättar andningen.

Teofyllin är en metylxantin som även finns naturligt i teblad och kaffebönor. Det fungerar som en fosfodiesteras-hämmare, vilket innebär att det ökar mängden signalsubstanser (cAMP och cGMP) i cellen, som i sin tur leder till relaxation av glatt muskulatur i bronki.

Läkemedlet ges vanligen per oral (som tablett eller kapsel), men kan även ges intravenöst. Teofyllin har en smal terapeutisk index, vilket innebär att det finns en liten skillnad mellan den effektiva dosen och den toxicra dosen. Doseringen måste därför anpassas individuellt för varje patient baserat på bl.a. vikt, ålder och leverfunktion.

Vanliga biverkningar vid behandling med teofyllin innefattar illamående, kräkningar, huvudvärk, yrsel och hjärtrytmrubbningar. Vid överdosering kan det uppstå allvarligare biverkningar som bland annat förvirring, hallucinationer, rytmrubbningar, krampanfall och i värsta fall koma eller död.

Fosfodiesteras 1 (PDE1) är ett enzym som bryter ner cAMP (cyklisk AMP) och cGMP (cyklisk GMP), två signalsubstanser inom celler. Dessa signalsubstanser är involverade i många cellulära processer, såsom regleringen av genuttryck, cellsignalering och neurotransmission.

PDE1 tillhör en grupp enzymer som kallas fosfodiesteraser (PDE), vilka alla har förmågan att bryta ner cAMP och/eller cGMP. PDE1 är dock unikt bland de andra PDE-enzymen eftersom det kan aktiveras av calciumjoner, vilket gör att det spelar en viktig roll i cellers svar på calciuminflöden.

PDE1 finns naturligt i flera olika typer av celler, inklusive hjärnceller, muskelceller och blodkärl. Dysfunktion eller överaktivitet hos PDE1 kan vara associerat med olika sjukdomstillstånd, såsom kardiovaskulära sjukdomar, neurologiska störningar och cancer.

Cyclic nucleotide-gated (CNG) cation channels are a type of ion channel found in the membranes of certain cells, primarily in the sensory systems of animals. These channels are responsible for converting chemical signals into electrical signals, allowing the cell to respond to changes in its environment.

As their name suggests, CNG channels are gated by cyclic nucleotides, which are molecules that are synthesized from ATP and act as second messengers inside the cell. The two main types of cyclic nucleotides that gate CNG channels are cyclic adenosine monophosphate (cAMP) and cyclic guanosine monophosphate (cGMP).

When a signaling molecule binds to a receptor on the outside of the cell, it can trigger the production of cAMP or cGMP inside the cell. These cyclic nucleotides then diffuse through the cytoplasm and bind to CNG channels in the cell membrane, causing them to open and allowing positively charged ions such as sodium (Na+) and calcium (Ca2+) to flow into the cell. This influx of cations depolarizes the cell membrane, triggering a variety of downstream responses that allow the cell to respond to the signaling molecule.

CNG channels are particularly important in the sensory systems of animals, where they play a key role in detecting and responding to changes in light, smell, and taste. For example, in the retina of the eye, CNG channels in the membranes of photoreceptor cells help convert light into electrical signals that can be processed by the brain. Similarly, in the nose and tongue, CNG channels in olfactory and gustatory receptor cells help detect and respond to different smells and tastes.

Overall, CNG channels are an essential component of many sensory systems, allowing animals to detect and respond to a wide range of environmental stimuli.

'P-O-lyas' är ett felstavat begrepp och kan möjligen vara menat att referera till 'peptidyl-oglanterings-lyas', även känt som 'P-glanterings-lyas'. Detta är en typ av enzymer som katalyserar reaktioner som bryter ned peptidbindningar i proteiner. Dessa enzymer spelar en viktig roll i processen med proteinav Bakterier använder ofta dessa enzymer för att underminera funktionen hos värdproteiner under infektion, och de har också potential som terapeutiska mål för behandling av bakteriella infektioner.

Milrinon är ett läkemedel som tillhör en grupp vasodilatatorer som kallas för fosfodiesteras inhibitorer. Det används vanligen vid behandling av hjärtsvikt och andra tillstånd där hjärtats funktion är nedsatt.

Milrinon verkar genom att öka mängden cAMP (cykliskt AMP) i hjärtmuskelceller, vilket leder till relaxation av de glatta muskulaturcellerna i kärlen och därmed en ökad blodflödesvolym till hjärtat. Detta kan leda till en förbättrad pumpfunktion hos hjärtat och minskat syrebehov hos hjärtmuskeln.

Läkemedlet ges vanligen som intravenös infusion och bör övervakas noga av en läkare, eftersom det kan leda till sänkt blodtryck och förändringar i hjärt rythmen vid överdosering.

“Buklades” är ett medicinskt begrepp som refererar till en metod där två eller flera läkemedel kombineras i samma formulering eller doseringsenhet, så att de kan tas samtidigt med ett enda intag. Detta görs ofta för att öka patientens kompliancsnivå (dvs att följa behandlingsplanen), förbättra farmakokinetiska egenskaper eller minska potentiala biverkningar genom att reducera doseringsfrekvensen.

Ett exempel på en buklad läkemedelsform är kombinationstabletter mot högt blodtryck, där två olika blodtrycksmediciner är innehållna i samma tablet. På så sätt behöver patienten bara ta en tablett istället för två skilda tabletter vid varje dosering.

Pyrrolidinon är en organisk förening som består av en femledad ring med fyra kolatomer och ett syreatom. Den kallas även för gamma-butyrolakton (GBL) eller 1,4-butanolide. Pyrrolidinoner är en grupp av kemiska föreningar som innehåller denna struktur, antingen som en del av en större molekyl eller som en separat enhet.

Inom medicinen kan pyrrolidinoner ingå i läkemedel och andra terapeutiska preparat. De kan ha diverse farmakologiska effekter beroende på deras specifika kemiska struktur och egenskaper. Vissa pyrrolidinonder används som muskelrelaxerande medel, neuroprotektiva läkemedel eller för att behandla olika neurologiska tillstånd.

Det är viktigt att notera att några illegala droger och partydrog kan innehålla pyrrolidinonder som aktiv ingrediens, exempelvis ketaminanaloger såsom 3-HO-PCP och 4-HO-PCP. Dessa substanser är olagliga och kan vara farliga för hälsa och säkerhet.

Adenine nucleotider är en typ av kemiska föreningar som spelar en viktig roll inom cellens energimetabolism. De består av en purinbas, adenin, som är kovalent bundet till en sockerstruktur, ribos eller deoxyribos, och en eller flera fosfatgrupper. De mest kända adeninnukleotiderna är ATP (adenosintrifosfat), ADP (adenosindifosfat) och AMP (adenosinmonofosfat). Dessa molekyler fungerar som energibärare i cellen, där ATP är den viktigaste. När ATP bryts ner till ADP + Pi friges energi som kan användas för att driva cellens olika processer.

Cyclic AMP (cAMP)-dependent protein kinases, även kända som PKA (Protein Kinase A), är en typ av enzymer som katalyserar fosforylering av serin- och/eller threoninresidyer på proteiner. Dessa kinaser aktiveras av cyklisk AMP, ett signalsubstrat som bildas inom cellen i respons till hormoner som exempelvis glukagon och adrenalin. När cAMP binder till regulatoriska underenheterna hos PKA leder detta till en konformationsförändring som frigör katalytiska underenheter, vilka kan fosforylera och på så sätt aktivera eller inaktivera målproteiner. Dessa proteinkinaser spelar därmed en viktig roll i regleringen av olika cellulära processer som exempelvis glukosmetabolism, lipidmetabolism och celldelning.

"Cyclic GMP (guanosine monophosphate)-dependent protein kinases" are a type of enzyme that play a crucial role in various cellular signaling pathways. These enzymes are also known as "protein kinase G" or PKG for short. They add phosphate groups to specific target proteins, which can alter the activity or function of those proteins.

The "cyclic GMP-dependent" part of the name refers to the fact that these enzymes are activated by binding to cyclic GMP, a molecule that acts as a second messenger in cells. Cyclic GMP is produced by another enzyme called guanylyl cyclase, which is often activated in response to hormones or other signaling molecules.

Once cyclic GMP binds to and activates PKG, the kinase can then phosphorylate its target proteins, leading to a variety of cellular responses. For example, PKG has been shown to play a role in regulating smooth muscle contraction, cardiovascular function, and neurotransmission, among other processes.

There are several different isoforms of PKG that have been identified, each with slightly different properties and functions. However, they all share the common feature of being activated by cyclic GMP.

Adenylatcyclase (AC) er ein enzym som spiller en viktig rolle i intracellulære signalveier i mange typer av celler. Det konverterer adenosinmonofosfat (AMP) til cyclisk adenosinmonofosfat (cAMP), som er ein sekondær signalmessenger som kan aktivere eller inaktivere andre enzymkompleksar og på den måten endre cellens funksjon. Adenylatcyclase finnes i cellmembranen og aktiveres av G-protein-koblede reseptorer, hormoner og neurotransmittere. Der er seks forskjellige typer av adenylatcyclaser hos mennesker, som kan reguleres på ulike måter og har forskjellige funksjoner i kroppen.

'Second messenger systems' er en biokjemisk betegnelse for en signaltransduktionsmekanisme, hvor et intracellulært signalsubstans (den anden budbringer) aktiverer en kaskade af reaktioner inde i cellen. Disse systemer er essentielle for cellers evne til at modtage, tolke og svare på signaler fra deres omgivelser, herunder hormoner, neurotransmittere og andre signalsubstanser.

Når en signalsubstans binder til sin specifikke receptor på cellemembranen, aktiveres en G-protein-koblede receptor (GPCR), der stimulerer enten en accelererende (stimulativ) eller hæmmende (inhibitorisk) anden budbringer-kaskade. Denne kaskade involverer typisk aktivering af enzymet adenylatcyklase, hvilket fører til produktionen af cyklisk AMP (cAMP) som den anden budbringer. cAMP kan derefter aktivere en række effektorproteiner, herunder kinaser og fosfataser, der regulerer celleværkningerne, herunder cellers respons på de ydre signaler.

Andre eksempler på anden budbringere inkluderer diacylglycerol (DAG) og calciumioner (Ca2+), som aktiverer proteinkinase C (PKC), og nitrogenmonoxid (NO), som aktiverer guanylatcyklase, hvilket fører til produktionen af cyklisk GMP (cGMP).

Således er 'second messenger systems' en mekanisme, der tillader celler at forstærke, modulere og integrere signaler fra deres omgivelser, hvilket er essentielt for reguleringen af en række cellulære processer, herunder differentiering, proliferation, apoptose og homeostase.

Papaverin är ett läkemedel som tillhör gruppen muskelavslappnande medel (spasmolytika). Det verkar genom att relaxera glatta muskler i kroppen, vilket kan hjälpa att lindra smärta och obehag orsakat av muskelspasmer.

Papaverin används vanligtvis för att behandla symtom orsakade av gallstensbesvär, irritabel tarm eller svårigheter att urinera på grund av en förstorad prostata. Det kan också användas för att behandla erektil dysfunktion (ED) eftersom det kan öka blodflödet till penis genom att relaxera musklerna i penisslemhinnan.

Papaverin kan ges som intravenös injektion, tablett eller rektal suppositorium beroende på behandlingsindikationen. Läkemedlet bör användas under en läkares övervakning eftersom det kan orsaka nedre blodtryck och snabb hjärtslag vid högre doser.

"Cyklisk immunsuppressiv behandling" (cyklickt immunsupressivt therapí) med Cellcept (mycophenolat mofetil, CMF) används vanligen för att förhindra avstötning efter en transplantation, till exempel en njurtransplantation. Behandlingen innebär att patienten får Cellcept regelbundet under en viss tid, ofta under ett år eller mer, och sedan pausar behandlingen under en viss tid innan den startas igen. Cykeln upprepas därefter.

Cellcept verkar genom att hämma en specifik del av patientens immunsystem (T-celler) som annars skulle attackera och försöka förstöra det transplanterade organet. Genom att cykliskt ge och avbryta behandlingen kan biverkningar minskas, medan effekten på immunsystemet fortfarande upprätthålls.

Det är viktigt att notera att denna typ av behandling ska endast ges under direkt läkarövervakning och att patienten måste följa noggrant instruktionerna för hur och när medicinen ska tas.

"Bassekvens" er en medisinsk betegnelse for en abnorm, gentagen sekvens eller mønster i et individ's DNA-sekvens. Disse baseparsekvenser består typisk av fire nukleotider: adenin (A), timin (T), guanin (G) og cytosin (C). En bassekvens kan være arvelig eller opstå som en mutation under individets liv.

En abnormal bassekvens kan føre til genetiske sygdomme, fejlutviklinger eller forhøjet risiko for bestemte sykdommer. For eksempel kan en bassekvens, der koder for en defekt protein, føre til en arvelig sykdom som cystisk fibrose eller muskeldystrofi.

Det er viktig å understreke at en abnormal bassekvens ikke alltid vil resultere i en sykdom eller fejlutvikling. I mange tilfeller kan individet være asymptomatisk og leve et normalt liv.

Colforsin är ett medel som används inom medicinen, framförallt inom området kardiologi. Det är en typ av läkemedel som kallas för en fosfodiesteras-4-hämmare (PDE4-hämmare).

Colforsin verkar genom att öka mängden cAMP (cykliskt AMP) i celler, särskilt i hjärtmuskelceller. Detta leder till en relaxering av glatt muskulatur och en ökad blodflödesvolym till hjärtat.

Colforsin används ofta som ett diagnostiskt verktyg för att undersöka hjärtfunktionen, men kan även användas som behandling vid vissa former av hjärtsjukdomar, såsom kardiomyopati och hjärtfel hos spädbarn.

Det är viktigt att notera att colforsin ska endast användas under läkarövervakning och enligt dennes rekommendationer, på grund av potentialen för allvarliga biverkningar vid felanvändning.

Guanylatcyklaser (GC) är en grupp enzymer som katalyserar syntesen av cykliskt guanosinmonofosfat (cGMP) från guanosintrifosfat (GTP). Denna reaktion spelar en viktig roll i celldelning, signaltransduktion och reglering av blodflöde. Guanylatcyklaser aktiveras av olika signalsubstanser som gaser, hormoner och ljus, beroende på vilken typ av guanylatcyklas det är fråga om. När GC aktiveras ökar mängden cGMP i cellen, vilket leder till en kaskad av händelser som kan påverka celldifferentiering, celldelning och celldöd.

Molekylär kloning är en biologisk teknik där man skapar exakta kopior av specifika gener eller andra stycken av DNA. Detta görs genom att skapa en rekombinant DNA-molekyl, vilken består av DNA från två olika källor. Denna rekombinanta DNA-molekyl innehåller oftast en önskad gen som är flankerad av kontrollsekvenser, så kallade promotor- och terminatorkärnor, som styr när och hur mycket av genen ska exprimera sig.

Den rekombinanta DNA-molekylen införs sedan i en värdcell, ofta en bakteriecell eller en eukaryot cell, där den kan replikera sig tillsammans med cellens egna gener. På det viset produceras stora mängder av den önskade genen eller DNA-sekvensen.

Molekylär kloning används inom forskning för att studera geners funktion och interaktion, för att producera proteiner i stor skala för medicinska tillämpningar och för att skapa genetiskt modifierade organismer som används inom jordbruk och bioteknik.

Enkel nucleotid polymorfism (SNP, Single Nucleotide Polymorphism) är den vanligaste formen av genetisk variation hos människor. Det handlar om en permanent ändring av en enda nucleotid (en building block av DNA:t) i vår arvsmassa. Denna ändring kan leda till en förändring av ett aminosyra i ett protein eller att det bildas en ny splicingssida, vilket kan påverka proteinet och dess funktion. SNP:er kan användas som markörer för att spåra genetiska drag och är viktiga i forskningen kring ärftliga sjukdomar och individens svar på läkemedel.

Phosphodiesterase 5 (PDE5) inhibitors are a class of medications that block the action of the phosphodiesterase 5 enzyme. This enzyme is responsible for breaking down cyclic guanosine monophosphate (cGMP), a molecule that plays a role in relaxing smooth muscle tissue and increasing blood flow.

PDE5 inhibitors are primarily used to treat erectile dysfunction, as they help increase blood flow to the penis, making it easier to achieve and maintain an erection. Examples of PDE5 inhibitors include sildenafil (Viagra), tadalafil (Cialis), and vardenafil (Levitra).

In addition to their use in treating erectile dysfunction, PDE5 inhibitors have also been studied for their potential benefits in treating other conditions, such as pulmonary arterial hypertension and benign prostatic hyperplasia. However, it is important to note that these medications should only be used under the guidance of a healthcare professional, as they can interact with other medications and may not be suitable for everyone.

8-Bromo cyclic adenosine monophosphate (8-bromo cAMP) är en syntetisk analog av den naturliga signalsubstansen cyklisk adenosinmonofosfat (cAMP). Det används som forskningsverktyg inom molekylärbiologi och cellfysiologi för att studera cAMP-beroende signaltransduktionsvägar.

8-Bromo cAMP är ett stabilare derivat av cAMP, eftersom bromatomet skyddar mot dehydrogenasreaktioner som kan ske på den 8-positionen hos cAMP. Detta gör att 8-bromo cAMP har en längre halveringstid i celler jämfört med cAMP, vilket underlättar studier av långsiktiga effekter av cAMP-aktivering.

I kroppen spelar cAMP en viktig roll som second messenger i många cellulära processer, såsom celldelning, differentiering och metabolism. När cAMP binder till sina målproteiner, aktiveras en kaskad av intracellulära händelser som leder till specifika biologiska responsen. Genom att använda 8-bromo cAMP som analog kan forskare påskynda och underlätta denna process i sina experiment.

Kalcium (Ca) er ein essensiell mineral som spiller en viktig rolle i menneskelige kroppa. Det er det mest abundaante mineralet i den menneskelige kroppen og utgjør om lag 1,5-2% av kroppens totale vekt. Kalcium finst foremost i tannene og benene, men det også fungerer som en viktig elektrolytt i kroppa og er involvert i mange viktige fysiologiske prosesser, så som:

1. Muskelkontraksjon: Kalcium hjelper med å aktivere muskelkontraksjoner, slik at vi kan bevege oss.
2. Nervesignalering: Kalcium er involvert i nervesystemet og hjeler med å overføre nervesignaler mellom nervecellene.
3. Blodkoagulasjon: Kalcium spiller en viktig rolle i blodkoagulasjonen ved hjelp av å aktivere bestemte proteiner som er involvert i denne prosessen.
4. Hormonproduksjon: Kalcium er også involvert i produksjonen og reguleringen av visse hormoner, for eksempel parathyroideahormonet og kalcitoninet.
5. Cellsignaleringsprosesser: Kalcium hjelper med å regulere cellsignaleringsprosesser i kroppen, som for eksempel cellevekst og celldeling.

For å sikre at kroppa får nok kalcium, er det viktig å ha en balanseert kost med tilstrekkelige mengder av denne næringsstoffen. God kilder på kalcium inkluderer mælkprodukter, grønnsaker som brokkoli og bladgrønnsaker, bønner, nøtter og fisk som sardiner og laks.

'Guaninnukleotider' är en typ av kemiska föreningar som innehåller en guaninbas, en sockergrupp (ribos eller deoxyribos) och en eller flera fosfatgrupper. De spelar en viktig roll inom cellernas signalsystem och är också en del av strukturen hos vissa biologiskt aktiva molekyler, till exempel G-proteiner och sekretionsvésikeln. Guaninnukleotiderna kan fungera som energibärare och vara involverade i regleringen av en rad cellulära processer, såsom celldelning, signaltransduktion och proteinsyntes. De två viktigaste guaninnukleotiderna är GTP (guanosintrifosfat) och GDP (guanosindisfosfat).

I medically speaking, the term "Nötkreatur" refers to a member of the Bos genus, specifically the domestic species Bos taurus (cattle) or Bos indicus (zebu). These animals are often raised for their meat, milk, hides, and labor. In some contexts, "nötkreatur" may also refer to other large herbivorous mammals, such as bison or water buffalo, that are used in similar ways. However, it's important to note that these animals belong to different genera (Bison and Bubalus, respectively) and are not technically classified as "nötkreatur" in a strict sense.

"Hydrolys" är ett medicinskt eller kemiskt begrepp som refererar till nedbrytning av en molekyl med hjälp av vatten. Detta sker ofta när en kemisk bindning mellan två substanser (som vanligtvis är proteiner, kolhydrater eller ester) bryts ner i två delar med hjälp av en vattenmolekyl. Denna reaktion resulterar i att den ena delen av molekylen får en extra hydroxylgrupp (-OH) och den andra delen får en extra väteatom (H+).

Processen kallas för "hydrolys" eftersom den innebär att en molekyl splittras upp ("lysis") med hjälp av vatten ("hydro"). Hydrolys kan ske spontant under specifika förhållanden, men kan också katalyseras med hjälp av enzym eller starka syror/baser.

Isoproterenol är ett syntetiskt läkemedel som tillhör kategorin beta-2-adrenergika. Det verkar genom att aktivera beta-2-adrenerga receptorer, vilket orsakar en ökning av intracellulärt cyklisk AMP (cAMP) och i sin tur leder till en relaxering av glatt muskulatur och en ökad kronisk hjärtfrekvens.

Isoproterenol används vanligtvis för att behandla bradykardi (långsam hjärtslag), bronkiell astma och andra lungsjukdomar som orsakas av bronkiell spasm. Det kan också användas för att diagnostisera och behandla certaina typer av hjärtblock.

Sidan effekterna av isoproterenol är starka, bör det endast användas under kontrollerade medicinska omständigheter och under nära övervakning av en läkare.

Xantiner är en grupp alkaloider som förekommer i vissa växter, till exempel kanel, och har stimulerande effekter på centrala nervsystemet. De är strukturellt relaterade till xanton och innehåller en kvävegrupp. Exempel på xantiner är koffein, teofyllin och teobromin. Dessa substanser används bland annat som stimulerande ämnen i läkemedel och drycker som kaffe och te.

"Bindningsplatser" är ett begrepp inom strukturell biokemi och molekylärbiologi som refererar till de specifika områdena på en molekyl där den binder till en annan. Dessa bindningsplatser kan finnas på proteiner, DNA, RNA eller andra biomolekyler. De består ofta av aminosyrorsekvenser eller nukleotidsekvenser som har förmågan att känna igen och binda till specifika strukturella egenskaper hos en annan molekyl.

I proteiner kan bindningsplatser vara exponerade på proteinytan eller inbäddade i proteinets tredimensionella struktur. De kan vara specialiserade för att binde till små molekyler, joner, andra proteiner, DNA eller RNA. I DNA och RNA kan bindningsplatser bestå av komplementära baspar som möjliggör specifik bindning mellan två komplementära strängar.

Kännedom om bindningsplatser är viktigt inom forskning och medicinsk applikation, eftersom det kan användas för att utveckla läkemedel som binder till specifika proteiner eller andra molekyler i kroppen. Det kan också hjälpa till att förstå hur genuttryck regleras och hur signaleringsvägar fungerar inom celler.

I en biokemisk kontext refererar "katalytisk domän" till den del av ett enzym (eller ett annat kataltiskt protein) som innehåller de aktiva sidorna och är ansvarig för den kemiska reaktionen som sker. Den katalytiska domänen består ofta av sekundär-, teritiär- och/eller kvartärstruktur, vilket ger den en specifik form och laddning som möjliggör bindning och omvandling av substratet till produkt. Det är värt att notera att enzym ofta kan innehålla flera olika katalytiska domäner, var och en ansvarig för en specifik reaktion eller steg i en mer komplex biokemisk process.

I medicinen kan "signalomvandling" definieras som den process där celler eller molekyler omvandlar inkommande signaler till en biologisk respons. Detta sker ofta genom en kaskad av reaktioner, där en initial signal aktiverar en receptor, som sedan aktiverar andra molekyler i en signalkedja. Den slutliga responsen kan vara en genetisk aktivering eller enzymatisk aktivitet, beroende på vilken typ av cell och signal som är inblandad. Signalomvandling är en central mekanism för cellkommunikation och koordinering av cellulära processer som tillväxt, differentiering och apoptos (programmerad celldöd).

'Vinkaalkaloider' är en grupp naturligt förekommande ämnen som utvinns från växten Catharanthus roseus, även känd som Madagaskarvinka. Dessa alkaloider har starka farmakologiska egenskaper och används inom medicinen för att behandla olika former av cancer. De verkar genom att störa cellcykeln hos cancerceller och på så sätt hindra deras tillväxt och delning. Exempel på vinkaalkaloider är vinblastin och vincristin.

"Cykliska fosfataser" eller "cykliska fosforoxidaser" är en grupp enzymer som katalyserar oxidationen av en fosfatgrupp till en cyklisk fosfatestrer i energimetabolismen hos levande organismer. Det mest välkända exemplet är enzymet ATP-syntas, även kallat "cykliskt fosfataser", som katalyserar syntesen av adenosintrifosfat (ATP) från adenosindifosfat (ADP) och inorganisk fosfat (Pi) i oxidativa fosforyleringsprocessen.

Dessa enzymer är viktiga för cellens energiproduktion och reglering av olika metaboliska processer. De kan också vara involverade i signaltransduktionsvägar och andra cellulära funktioner.

Det är dock inte korrekt att kalla dem "cykliska fosforoxider", eftersom de inte direkt katalyserar en oxidationsreaktion av fosfat till en cyklisk fosfatestrer, utan snarare en överföring av en fosfatgrupp från en molekyl till en annan.

Enzymaktivering refererar till processen där ett enzym aktiveras för att kunna börja katalysera en biokemisk reaktion. Detta kan ske på olika sätt, beroende på typen av enzym. I allmänhet kan enzymaktivering involvera att en molekyl, kallad en aktivator, binds till enzymet och orsakar en konformationsändring som gör att enzyms aktiva plats blir tillgänglig för substratet. I andra fall kan enzymaktivering ske genom att en inhibitor tas bort från enzyms aktiva plats, eller genom att enzymet modifieras genom en kemisk reaktion.

Exempel på mekanismer för enzymaktivering inkluderar allosterisk regulering, där bindningen av en molekyl till en allostersk plats på enzymet orsakar en konformationsändring som påverkar aktiva platsen, och covalent modifiering, där en grupp kovalent binder till enzyms aktiva plats och förändrar dess egenskaper.

I medicinsk kontext kan enzymaktivering ha betydelse när det gäller att behandla sjukdomar genom att påverka enzymaktiviteten i kroppen. Exempelvis kan enzymaktiverande läkemedel användas för att behandla vissa typer av cancer, där aktivering av specifika enzymer hjälper till att bromsa celltillväxten eller inducerar apoptos (programmerad celldöd).

Substratspecificitet betegner i farmakologi og enzyms biokemi, hvilken type af substrat (den molekyle, der binder til enzymet) et specifikt enzym er i stand til at binde sig til og katalyse en reaktion med. Enzymer er biologiske katalysatorer, der accelererer kemiske reaktioner inden for levende organismer, og hver enzym har typisk en specifik substratspecificitet, der bestemmer, hvilken type af molekyler, den kan arbejde på.

Substratspecificiteten for et enzym kan være meget snæver, så det kun kan binde sig til én specifik molekyletype, eller den kan være bredere, så det kan binde sig til flere relaterede molekyler. Substratspecificiteten af et enzym kan blive fastlagt ved at undersøge, hvilke substrater det kan binde sig til og katalysere en reaktion med under specifikke betingelser.

Det er vigtigt at notere, at substratspecificiteten for et enzym ikke altid er absolut. I nogle tilfælde kan et enzym have en vis grad af fleksibilitet og være i stand til at binde sig til og katalysere reaktioner med substrater, der ikke er helt identiske med dets normale substrat. Dette kaldes undertiden for "promiskuitet" eller "krydsreaktivitet".

Sekvenshomologi, eller sekvenstillhörighet, inom biokemi och genetik refererar till den grad av likhet mellan två eller flera molekylära sekvenser, som kan vara DNA-sekvenser, RNA-sekvenser eller proteinsekvenser. När det gäller aminosyrasekvenser, handlar det om den ordningsföljd av specifika aminosyror som bildar en proteinmolekyl.

Aminosyrasekvenshomologi mellan två proteiner används ofta för att undersöka deras evolutionära släktskap och funktionella likheter. Hög sekvenshomologi kan indikera närbesläktade proteiner med möjligen liknande funktioner, medan låg homologi kan tyda på mindre närstående eller icke-relaterade proteinsekvenser.

Det är värt att notera att även om två proteiner har en hög sekvenshomologi kan deras struktur och funktion skilja sig ifrån varandra, eftersom aminosyrasekvenser inte alltid korrelerar perfekt med proteiners tredimensionella struktur eller biokemiska aktivitet.

Type 6 Cyclic Nucleotide Phosphodiesterases 20% * Apoptosis 19% * Neurons 19% * Protein Kinase C 19% ...
type. Thesis publication status. published. subject. *Basic Medicine. keywords. 3T3-L1 TNF-alpha, adipocyte, insulin, p70S6 ... Cyclic Nucleotide Phosphodiesterase 3B: Regulation in rat adipocytes and 3T3-L1 cells. *Mark ... Insulin stimulation of rat adipocytes results in phosphorylation and activation of the cyclic nucleotide phosphodiesterase 3B ( ... Insulin stimulation of rat adipocytes results in phosphorylation and activation of the cyclic nucleotide phosphodiesterase 3B ( ...