Ett benzimidazoyl-substituerat tetralin som binder selektivt till och blockerar kalciumkanaler av T-typ.
Tetrahydronaphthalenes are chemical compounds that consist of a naphthalene ring with four hydrogen atoms added, resulting in a saturated compound. This means that all the carbon-carbon bonds in the molecule are single bonds, and there are no double or triple bonds present. Tetrahydronaphthalenes can be found in various natural sources, including essential oils, and they also have applications in the synthesis of pharmaceuticals and other chemical products.
En heterogen grupp av kalciumkanaler, som aktiveras av transient eller låg spänning. De finns i membranen hos hjärtmuskelceller, sinusknuten och Purkinjeceller i hjärtat och det centrala nervsystemet.
En grupp läkemedel som verkar genom att selektivt hämma kalciuminflödet genom cellmembran eller verkar på frisläppande och bindning av intracellulära kalciumdepåer. Eftersom de bidrar till avslappning av glatt muskulatur används de terapeutisk för behandling av högt blodtryck och cerebrovaskulär kramp, för sin skyddseffekt på hjärtmusklerna, och för att lösa livmoderkramper.
En grupp föreningar som används i såväl läkemedel som bekämpningsmedel.
Pimozid är ett typisk antipsykotiskt läkemedel som används för behandling av kroniska, svåra hallucinationer och illusioner (till exempel vid schizofreni) samt också för att behandla Tourettes syndrom. Det fungerar genom att blockera dopaminreceptorer i hjärnan.
"Zona fasciculata" är en innerst läggd zon i den yttre barken (cortex) av binjurarna, som består av celler med ett rikt blodtillförande och ett högt metaboliskt aktivitet. Denna zon är specialiserad för syntes och sekretion av glukokortikoider, såsom kortisol och kortison, som har en viktig roll i regleringen av kroppens metabolism, blodtryck och immunförsvar. Zona fasciculata kan identifieras histologiskt genom sina stora, polyedriska celler med ett centralt nucleus och ett mycket utvecklat endoplasmatiskt retikulum och Golgi-apparat, vilket understryker dess sekretoriska funktion.
2-((2-aminoetoxy)metyl)-4-(2-klorofenyl)-1,4-dihydro-6-metyl-3,5-pyridindikarboxylsyra, 3-etyl-5-metylester. En långtidsverkande dihydropyridinkalciumkanalblockerare som är effektiv vid behandling av angina pectoris och högt blodtryck.
Verapamil är ett läkemedel som tillhör gruppen kalciumkanalblockerare och används primärt för behandling av kardiovaskulära sjukdomar, såsom hypertension (högt blodtryck), angina pectoris (svårigheter att andas vid ansträngning på grund av syrgasbrist i hjärtat) och vissa typers arrhythmier (hjärtrytmstörningar). Verapamil fungerar genom att blockera de calciumkanaler som finns i muskelceller, vilket leder till en relaxering av musklerna runt blodkärlen och därmed en sänkning av blodtrycket. Det kan också minska hjärtats arbetskraft och kontrollera vissa typer av snabba hjärtslag.
Långtidsverkande, spänningsreglerade kalciumkanaler i såväl retningsbara som icke-retningsbara vävnader. De är ansvariga för sammandragningen av hjärtmuskel och vaskulär glatt muskulatur. L-typ-kanale n består av fem underenheter (alfa-1, alfa-2, beta, gamma och delta). Alfa-1-enheten är är bindningsplatsen för kalciumbaserade antagonister. Dihydropyridinbaserade kalciumantagonister används som mar körer för dessa bindningsställen.
Ett benstiazepinderivat med kärlvidgande verkan, vilken beror på blockering av kalciumjonens membranfunktion. Medlet har teratogen (fosterskadande) effekt.
Polypharmacology kan definieras som användandet eller påverkan av en enda substans, vanligtvis ett läkemedel, som binder och modulerar verkan på två eller flera målmolekyler i kroppen. Detta står i kontrast till den traditionella monoterapi-approachen, där varje sjukdom behandlas med en specifik läkemedelsbehandling riktad mot ett enda molekylärt mål. Polypharmacologi kan antingen vara avsiktlig, genom design av multifunktionella läkemedel som binder till och modulerar flera mål för att optimera effektivitet och/eller minska biverkningar, eller oavsiktlig, där en läkemedelsbehandling har oväntade effekter på andra än det ursprungliga målet.
Uppslagsböcker med informativa artiklar inom alla kunskapsfält (allmänna uppslagsverk), oftast med alfabetiskt ordnade uppslagsord eller ämnesord, eller uppslagsverk inom ett speciellt ämnesområde. Syn. uppslagsböcker; uppslagsverk.
Spänningsberoende cellmembranglykoproteiner med selektiv genomsläpplighet för kalciumjoner. De benämns L-, T-, N-, P-, Q- och R-typer utifrån sin aktiverings- och inaktiveringskinetik, jonspecificitet och känslighet för läkemedel och toxiner. L- och T-typerna finns i hela det kardiovaskulära och det centrala nervsystemet, och de övriga typerna återfinns i nervvävnad.
Pyridindelar som är delvis mättade genom att två väteatomer kopplats på i någon position.
Nifedipin är ett läkemedel som tillhör en grupp kalciumkanalblockerare, mer specifikt dihydropyridinderivat. Det används främst för behandling av olika former av högt blodtryck och angina pectoris (svårigheter att andas eller smärta i bröstet vid ansträngning på grund av otillräcklig blodförsörjning till hjärtat).

Mibefradil är ett läkemedel som tidigare användes för behandling av hypertension (högt blodtryck) och angina pectoris (svårigheter att andas och smärta i bröstet orsakad av otillräcklig blodförsörjning till hjärtat). Det är en kalciumkanalblockerare, vilket betyder att det verkar genom att blockera de kanaler som används av calciumjoner för att ta sig in i muskelceller. Genom att minska mängden calcium som kommer in i cellerna kan mibefradil hjälpa till att slappna av och vidga blodkärlen, vilket sänker blodtrycket och förbättrar blodflödet till hjärtat.

Mibefradil togs först ut på marknaden under namnet Posicor i USA år 1997, men blev senare dragen tillbaka från marknaden samma år på grund av allvarliga interaktioner med andra läkemedel. Interaktionerna kunde leda till allvarliga hjärtarytmier och dödsfall. Idag används mibefradil inte längre som ett godkänt läkemedel i någon del av världen.

Tetrahydronaftalener är en grupp organiska föreningar som består av ett kolring skelett med fyra kolvätende kolatomer. Kolringskelettet är besläktat med naftalen, men har fyra extra väteatomarter bundna till kolatomerna i ringarna. Dessa ämnen kan förekomma naturligt eller syntetiskt och de har en rad olika användningsområden inom industri och medicin. Tetrahydronaftalener ingår som byggstenar i vissa läkemedel, plaster och andra produkter.

T-typer Kalciumkanaler ( Cav3.x ) är en typ av ionkanaler som tillåter calciuminflöde i celler. De aktiveras vid relativt negativa membranpotentialer och har en sakta aktiverings- och inaktiveringsprocess. T-typer Kalciumkanaler förekommer vanligtvis i endoplasmatiska retikulumsmembranet (ER) och playa en viktig roll i excitation-kontraktion-kopplingen hos muskelceller, samt i celldifferentiering och reglering av celldelning. Dessutom är de involverade i celldöd mekanismer som apoptos. T-typer Kalciumkanaler kan blockeras av läkemedel såsom mibefradil och nitrendipin.

Kalciumkanalblockerare är en grupp av läkemedel som används för att behandla olika hälsozustånd, framförallt kardiovaskulära sjukdomar. De verkar genom att blockera de kanaler i cellmembranet där jonerna kalcium kan passera in i cellen. Genom att minska mängden intracellulärt kalcium påverkas muskelkontraktioner, vilket sänker blodtrycket och/eller hjärtats arbetsbelastning.

Det finns två huvudtyper av kalciumkanalblockerare: dihydropyridiner och non-dihydropyridiner. Dihydropyridiner, som exempelvis nifedipin och amlodipin, har en stark verkan på de glatta muskler som omger blodkärlen och används främst för behandling av högt blodtryck och angina pectoris. Non-dihydropyridiner, såsom verapamil och diltiazem, har en starkare verkan på hjärtmuskulaturen och kan användas för att behandla både högt blodtryck och oregelbunden hjärtverksamhet.

I medicinsk kontext refererar termen "kalciumkanalblockerare" alltså till en grupp läkemedel som verkar genom att blockera kalciumkanaler i cellmembranet, med olika typer och undergrupper som har olika farmakologiska egenskaper och användningsområden.

Bensimidazoler är en grupp av läkemedel som används huvudsakligen för behandling av parasitiska infektioner, såsom maskinfektioner och svampinfektioner. De verkar genom att störa ämnesomsättningen hos parasiten och på så sätt döda eller hämmas dess tillväxt. Exempel på bensimidazoler är albendazol, mebendazol och flubendazol. Dessa läkemedel kan användas för att behandla en rad olika parasitiska infektioner, inklusive pinworm, roundworm, hookworm, whipworm och tapeworm.

Pimozid är ett typisk antipsykotiskt läkemedel som tillhör gruppen diphenylbutylpiperidiner. Det används främst för behandling av kroniska schizofrena tillstånd och för att reducera känslomässiga reaktioner och stereotypa rörelser hos patienter med autism.

Pimozid fungerar genom att blockera dopaminreceptorerna i hjärnan, vilket hjälper att minska positiva symptom som hallucinationer och förvirring samt negativa symptom som sociala tillbakadraganden och avflackning.

Läkemedlet kan också användas off-label för behandling av Tourettes syndrom, kronisk smärta och andra sjukdomar. Pimozid bör endast användas under övervakning av en läkare på grund av riskerna för allvarliga biverkningar som långvariga rörelsestörningar, förhöjt puls och blodtryck samt förändringar i elektrolytbalansen.

'Zona fasciculata' är en innerst del av bisköldkörteln (cortex) i binjurarna. Den utgör den största zonen i bisköldkörteln och producerar huvudsakligen en form av kortisol som kallas cortisol. Cortisol är ett steroidhormon som spelar en viktig roll i kroppens svar på stress, reglering av immunsystemet, glukosnivåer och blodtrycket. Zona fasciculata-cellerna har en central plats i produktionen av denna viktiga hormonala respons.

Amlodipine är ett läkemedel som tillhör gruppen kalciumkanalblockerare. Det används vanligen för att behandla högt blodtryck och angina pectoris (svårigheter att andas eller smärta i bröstet vid ansträngning, som orsakas av otillräcklig blodförsörjning till hjärtat).

Amlodipine fungerar genom att blockera inträdandet av kalciumjoner in i muskelcellerna i blodkärlens väggar, vilket orsakar relaxering och vidgning av blodkärlen. Detta leder till minskat motstånd i blodomloppet och sänkt blodtryck.

Läkemedlet ges vanligen som en enda daglig dos, oftast i form av tablett. Amlodipine har en långverkande effekt och kan vara aktivt i upp till 24 timmar efter taken.

Sidan är inte avsedd att ersätta medicinsk rådgivning, och du bör alltid konsultera din läkare eller apotekare om du har frågor relaterade till dina läkemedel eller din hälsa.

Verapamil är ett läkemedel som tillhör gruppen kalciumkanalblockerare. Det används vanligen för behandling av olika hjärt- och kärlsjukdomar, såsom hypertension (högt blodtryck), angina pectoris (svårigheter att andas vid ansträngning på grund av syrgasbrist i hjärtat) och vissa typers arrhythmier (hjärtfrekvensrubbningar).

Verapamil fungerar genom att blockera de kalciumkanaler som finns i muskelcellerna i hjärtats blodkärl och i dess kamrar. Detta orsakar en avslappnande effekt på musklerna, vilket leder till sänkt blodtryck och minskad arbetskraft på hjärtat. Som ett resultat kan det hjälpa att förhindra eller behandla smärtsamma anginalepisoder och andra symtom relaterade till hjärt- och kärlsjukdomar.

Läkemedlet ges vanligen som tablett, men kan också ges som intravenös injektion i vissa fall. Det bör endast användas under läkarövervakning eftersom det kan ha allvarliga biverkningar vid överdosering eller vid kombination med andra vissa läkemedel.

L-typ (langsam-typ) kalciumkanaler är jonkanaler som tillåter calciumjoner att strömma in i exciterade celler, vanligtvis muskel- och nervceller. Dessa kanaler spelar en viktig roll i celldefibrillation, neurotransmission, muskelkontraktion och reglering av cellytiska signaltransduktionsvägar.

L-typ kalciumkanalerna består av flera underenheter, inklusive en porebildande alfa-1-subunit, en beta-subunit, en gamma-subunit och en delta-subunit. Alfa-1-subuniten är den aktiva komponenten som bildar kanalporen och är ansvarig för calciumjonernas selektiva transport.

L-typ kalciumkanalerna aktiveras vid höga membranpotentialer, vilket orsakar en inflöde av calciumjoner in i cellen. Denna inflöde leder till en ökning av intracellulärt calcium, som kan initiera en rad cellulära processer, såsom muskelkontraktion och neurotransmitterutsläpp.

Dysfunktion i L-typ kalciumkanalerna har visats vara relaterad till flera sjukdomar, inklusive hypertension, angina pectoris, hjärtarytmier och neurologiska störningar.

Diltiazem är ett calciumkanalblockerande läkemedel som används för att behandla olika hjärt- och kärlsjukdomar. Det fungerar genom att hindra kalciumjonernas inträde i muskelcellerna i hjärtat och blodkärlen, vilket leder till en sänkning av hjärtats kontraktionsstyrka och vidgande av blodkärlen. Detta kan hjälpa att minska hjärtbelastningen, sänka blodtrycket och förbättra blodflödet till hjärtat.

Diltiazem används vanligen för att behandla hypertension (högt blodtryck), angina pectoris (svårigheter att andas eller smärta i bröstet vid ansträngning på grund av otillräcklig blodförsörjning till hjärtat) och för prevention av repetitiva förekomster av vissa typer av hjärtrytmrubbningar (arrhythmier).

Läkemedlet finns i olika former, såsom tablettform, kapslar eller intravenös injektion. Doseringen och behandlingslängden beror på patientens specifika tillstånd och reaktion på läkemedlet. Vid användning av diltiazem kan det förekomma biverkningar som yrsel, huvudvärk, trötthet, illamående, förstoppning eller ökad urinproduktion. I sällsynta fall kan allvarligare biverkningar uppstå, såsom andningssvårigheter, hudreaktioner eller leverskador.

Patienter som använder diltiazem bör informera sin läkare om alla andra läkemedel och suplement de tar, eftersom det kan finnas interaktioner mellan läkemedlen som påverkar deras effektivitet eller ökar risken för biverkningar.

'Polypharmacology' refererar till användandet av en läkemedelssubstans som har flera biologiska mål i kroppen, istället för att ha ett specifikt mål. Detta kan både vara avsiktligt, där man utformar en substans för att behandla flera olika sjukdomstillstånd samtidigt, eller oavsiktligt, där en läkemedelssubstans har en biverkan på ett annat än det ursprungliga målet. Polypharmacologi kan vara användbar inom medicinen då det kan minska behovet av att ta flera olika läkemedel samtidigt, men det kan också öka risken för biverkningar och interaktioner mellan läkemedlen.

"Encyclopedias are comprehensive reference works containing information on a wide range of topics. They are typically organized in alphabetical order and provide concise summaries of facts, concepts, and knowledge in various fields such as science, history, literature, philosophy, and arts. The principles behind the creation of encyclopedias include accuracy, objectivity, and authority, with contributions from experts in their respective fields. Encyclopedias serve as a valuable resource for researchers, students, and general readers seeking reliable information on a wide array of subjects."

Kalciumkanaler är proteinkomplex som spänner över celldelar och reglerar flödet av calciumjoner (Ca²+) in och ut från cellens cytosol till endoplasmatiska nätverket (ER/SR) eller till extracellulärt vätska. Kalciumkanaler är viktiga för en rad fysiologiska processer, såsom muskelkontraktion, neurotransmission, excitation-contraction-koppling, hormonutsöndring och cellsignalering.

Det finns olika typer av kalciumkanaler, inklusive:

1. Voltage-gated calcium channels (VGCCs): Dessa aktiveras av spänningsförändringar över celldelarna och finns i flera olika subtyper som inkluderar L-, N-, P/Q- och R-typkanaler.
2. Receptoropererade calciumkanaler (ROCCs): Dessa aktiveras av specifika ligander, till exempel neurotransmittorer eller hormoner, som binder till receptorer på cellytan. Exempel på ROCCs är de som hittas i presynaptiska terminals och som spelar en viktig roll i neurotransmissionen.
3. Store-operated calcium channels (SOCCs): Dessa aktiveras av förändringar i ER/SRs calciumnivåer och är involverade i cellsignalering, celldifferentiering och cellcykeln.

Dysfunktion eller störningar i kalciumkanaler kan leda till olika sjukdomstillstånd, såsom neurologiska, kardiovaskulära och muskuloskeletala störningar.

Dihydropyridiner är en grupp av läkemedel som används för att behandla högt blodtryck och angina pectoris (svårigheter att andas orsakade av syrerikt blod till hjärtat). Dessa mediciner fungerar genom att vidga blodkärlen i hjärtat och kroppen, vilket sänker blodtrycket och förbättrar blodflödet till hjärtat. Exempel på dihydropyridinder inkluderar nifedipin, amlodipin och felodipin.

Nifedipin är ett läkemedel som tillhör en grupp kalciumkanalblockerare, och används främst för behandling av högt blodtryck och angina pectoris (svårigheter att andas eller smärta i bröstet vid ansträngning på grund av otillräcklig blodförsörjning till hjärtat).

Nifedipin fungerar genom att blockera de kalciumkanaler som finns i muskelcellerna i artärernas väggar. När dessa kanaler blockeras, försvårar det inloppet av kalcium till muskelcellerna och orsakar därmed en relaxering och vidgning av artärerna. Detta leder till en sänkning av blodtrycket och en ökad blodförsörjning till hjärtat, vilket kan förbättra symptomen på högt blodtryck och angina pectoris.

Läkemedlet finns i olika former, såsom tabletter, kapslar eller som lösning att tas oralt (per oral). Doseringen och behandlingslängden bestäms av läkaren beroende på patientens individuella behov och medicinska tillstånd.