Rolipram är ett läkemedel som tillhör en grupp av ämnen som kallas fosfodiesteras-4-hämmare. Det används i forskning för att studera effekterna av att blockera fosfodiesteras-4, enzymet som bryter ner cAMP (cyklisk AMP), ett signalsubstans i celler. Rolipram har undersökts för potentialen som behandling för depression och neurodegenerativa sjukdomar, men det har inte godkänts för kliniskt bruk hos människor på grund av biverkningar och brist på tillräcklig effektivitet.

Cyclic nucleotide phosphodiesterases (PDEs) are a family of enzymes that play a crucial role in regulating intracellular levels of cyclic adenosine monophosphate (cAMP) and cyclic guanosine monophosphate (cGMP), which are important second messengers involved in various cellular processes.

Type 4 phosphodiesterases (PDE4) specifically degrade cAMP and are widely distributed in many tissues, including the brain, heart, lungs, and immune system. PDE4 isoforms are encoded by four different genes (PDE4A, PDE4B, PDE4C, and PDE4D) and can be further divided into several subtypes based on their regulatory domains and biochemical properties.

PDE4 enzymes have been identified as important targets for the treatment of various diseases, including inflammatory disorders, neurological disorders, and cancer. Inhibitors of PDE4 have been shown to have anti-inflammatory, bronchodilatory, and cognition-enhancing effects, among others. However, the use of PDE4 inhibitors is limited by their side effects, such as nausea, vomiting, and diarrhea, which are thought to be due to the inhibition of PDE4 in the gastrointestinal tract.

Fosfodiesteras inhibitors (PDE-inhibitors) är en grupp läkemedel som hämmar ett enzym som kallas fosfodiesteras. Detta enzym bryter ned signalsubstanser i cellen som kallas cAMP och cGMP. Genom att hindra detta enzym från att fungera kan koncentrationen av dessa signalsubstanser öka, vilket leder till en relaxerande effekt på glatt muskulatur och ökat blodflöde i olika delar av kroppen.

PDE-hämmare används bland annat för behandling av erektil dysfunktion, lungemboli, högt blodtryck, hjärtsvikt och astma. Exempel på PDE-hämmare är sildenafil (Viagra), tadalafil (Cialis) och salmeterol (Serevent).

Pyrrolidinon är en organisk förening som består av en femledad ring med fyra kolatomer och ett syreatom. Den kallas även för gamma-butyrolakton (GBL) eller 1,4-butanolide. Pyrrolidinoner är en grupp av kemiska föreningar som innehåller denna struktur, antingen som en del av en större molekyl eller som en separat enhet.

Inom medicinen kan pyrrolidinoner ingå i läkemedel och andra terapeutiska preparat. De kan ha diverse farmakologiska effekter beroende på deras specifika kemiska struktur och egenskaper. Vissa pyrrolidinonder används som muskelrelaxerande medel, neuroprotektiva läkemedel eller för att behandla olika neurologiska tillstånd.

Det är viktigt att notera att några illegala droger och partydrog kan innehålla pyrrolidinonder som aktiv ingrediens, exempelvis ketaminanaloger såsom 3-HO-PCP och 4-HO-PCP. Dessa substanser är olagliga och kan vara farliga för hälsa och säkerhet.

3'5'-Cyclic nucleotide phosphodiesterase (PDE) är ett enzym som katalyserar nedbrytningen av 3'5'-cykliska nukleotider, till exempel cykliskt AMP (cAMP) och cykliskt GMP (cGMP), till de respektive 5'-monofosfatena. Det finns flera olika isoformer av PDE som har specifika substratspecificiteter och reguleras av olika signalsubstanser, vilket gör att de kan spela en viktig roll i cellsignaleringen.

Cyclic nucleotide phosphodiesterases (PDEs) are a family of enzymes that play a crucial role in regulating intracellular levels of cyclic adenosine monophosphate (cAMP) and cyclic guanosine monophosphate (cGMP), which are important second messengers involved in various cellular processes.

Type 3 PDEs, also known as PDE3, are a subtype of this enzyme family that specifically hydrolyze cAMP and cGMP. They are widely expressed in many tissues, including the heart, vascular smooth muscle, platelets, and adipose tissue.

PDE3 is composed of two regulatory domains and a catalytic domain, and it can be activated by various stimuli such as hormones, neurotransmitters, and growth factors. Once activated, PDE3 hydrolyzes cAMP and cGMP to their inactive forms, thereby regulating the activity of downstream effectors such as protein kinases A and G.

PDE3 has been a target for drug development, particularly in the treatment of cardiovascular diseases. For example, PDE3 inhibitors have been used to treat heart failure, pulmonary hypertension, and peripheral vascular disease by increasing cAMP levels and promoting vasodilation and positive inotropic effects. However, the use of PDE3 inhibitors is limited due to their potential side effects such as hypotension and arrhythmias.

'Puriner' är ett medicinskt begrepp som refererar till någon som har för höga nivåer av puriner i kroppen. Puriner är en grupp av organiska föreningar som inkluderar ämnen som ATP, ADP och AMP, vilka alla spelar viktiga roller i cellers energimetabolism.

En person med för höga nivåer av puriner kan utveckla en rad symtom, såsom ledvärk, inflammation och nedsatt njurfunktion. Dessa höga nivåer kan orsakas av olika faktorer, till exempel genetiska störningar eller sjukdomar som påverkar cellers ämnesomsättning.

Behandlingen för purinoner innefattar ofta livsstilsförändringar, såsom att ändra kosthållning och undvika vissa livsmedel som är rika på puriner, samt mediciner som hjälper till att sänka nivåerna av puriner i kroppen.

Cyclic AMP, eller cAMP (cyclisk adenosinmonofosfat), är ett second messenger-molekyl som spelar en viktig roll i cellsignalering inom organismen. Det bildas inifrån cellen när en hormonreceptor på cellmembranet aktiveras av ett hormon, till exempel glukagon eller adrenalin. Aktiveringen av receptorn leder till att en G-proteinkomplex kopplad till receptorn aktiveras, vilket i sin tur aktiverar en enzymkomplex kallad adenylatcyklas. Adenylatcyklasen konverterar ATP till cAMP, som sedan fungerar som en signalsubstans inom cellen och aktiverar olika proteinkinas-enzymkomplex. Dessa komplex kan leda till olika fysiologiska respons, beroende på vilket hormon som initialt aktiverade receptorn. När signalsubstanserna cAMP har utfört sin funktion bryts de ned av fosfodiesteras-enzymkomplex, varpå signalsystemet återgår till det ursprungliga tillståndet.

Ro 20-1724 er ikke en medically anerkannet definert term. Det er imidlertid et kjemisk stoff som ofte brukes i forskning, og det er også kjent under navnet 4-(3-pyridyl)-4-oxobutanoic acid. Det er en slags inhibitor av enzymet fosfodiesteras 4 (PDE4), som spiller en rolle i reguleringen av cellers svar på signaler fra hormoner og andre stoffer. Ro 20-1724 brukes ofte i forskning for å studere hvordan PDE4-inhibitorer kan påvirke cellefunksjon og sykdomsmekanismer, særlig i forbindelse med inflammatoriske tilstander som astma og kronisk obstruktiv lungsjukdom (COPD).

Cyclic nucleotide phosphodiesterases (PDEs) are a family of enzymes that play a crucial role in regulating intracellular levels of cyclic adenosine monophosphate (cAMP) and cyclic guanosine monophosphate (cGMP), which are important second messengers involved in various cellular processes.

Type 1 PDEs (PDE1A, PDE1B, PDE1C) are calcium/calmodulin-regulated enzymes that hydrolyze both cAMP and cGMP with similar catalytic efficiency. They are widely expressed in various tissues, including the brain, heart, lungs, and kidneys.

PDE1 enzymes are involved in several physiological functions, such as smooth muscle contraction, platelet aggregation, and synaptic plasticity. Dysregulation of PDE1 activity has been implicated in various pathological conditions, including hypertension, heart failure, pulmonary arterial hypertension, and neurological disorders. Therefore, PDE1 is an attractive therapeutic target for the development of drugs to treat these diseases.

En fosfodiesteras är ett enzym som bryter ned specifika fosfatesterbindningar, vanligtvis i molekyler såsom nucleotider och nukleotidföreningar, till en alcohol och en fosfatgrupp. Det finns flera olika typer av fosfodiesteraser som katalyserar hydrolys av specifika fosfatesterbindningar i olika molekyler.

För att vara mer specifik: En "Fosfordiesterhydrolas" är en allmän term för ett enzym som bryter ned en fosfatesterbindning genom hydrolys, men det används sällan i medicinsk kontext. I stället tenderar man att vara mer specific när man refererar till de olika typerna av fosfodiesteraser som finns, såsom Fosfodiesteras 4 (PDE4) eller Fosfatidylinositol-specifika fosfolipas C (PI-PLC).

Pyridaziner är ett heterocykliskt aromatiskt kolväte som består av en sexatomig ring med två kväveatomer i alternerande positioner med kolatomer. Den har formeln C6H4N2. Pyridaziner och deras derivat har visat sig ha biologisk aktivitet och används inom läkemedelsutveckling för behandling av olika sjukdomar, till exempel som antiinflammatoriska, antimikrobiella och vasodilaterande medel.

1-Methyl-3-isobutylxanthine (MIX) er en type purinalkaloid som naturlig forekommer i visse planter, og det er også en syntetisk kjemisk forbindelse. MIX er en stimulerende substans som hører til gruppen av metylxantiner, der også inkluderer koffein og teobromin.

MIX har blitt brukt i medisinsk forskning for å undersøke hvordan det påvirker kroppens fysiologi og patofysiologi, spesielt med hensyn til å regulere lipidmetabolisme og adipocytodifferensiasjon. Det har også vist potentiale som en mulig behandling for overvikt og type 2 diabetes mellitus.

I tillegg kan MIX bli brukt som et forskningsverktoy i studier av signalveier involverte i reguleringen av cellulær homeostasisme og apoptose.