Tiobarbiturater
Tiamylal
Sekobarbital
Tiobarbiturater är en typ av barbiturater där syreatomen i den vanliga barbitursyran har ersatts med en svavelatom. Tiobarbiturater användes förr som sedativa och sövmedel, men de används inte längre på grund av deras höga potential för beroende och biverkningar, inklusive andningsdepression och möjlighet för överdos. Ett exempel på en tiobarbiturat är thiopental natrium, som tidigare användes som allmänt anestetikum men numera inte längre används inom den kliniska praktiken.
Tiamylal är ett intravenöst användbart, snabbtverkande muskelrelaxerande medel som tillhör gruppen barbiturater. Det används vanligen inom kirurgi och intensivvård för att inducera och underhålla muskelrelaxering under konstgjord andning.
Läkemedlet fungerar genom att binde till GABA-A-receptorer i centrala nervsystemet, vilket ökar den inhibitoriska neuronala aktiviteten och orsakar muskelrelaxering som ett resultat av den reducerade skelettmuskelaktiviteten.
Tiamylal har en snabb början på verkan, ofta inom 1-3 minuter efter intravenös injektion, och kan ha en effektiv varaktighet på upp till 10-12 minuter. Det är vanligen nödvändigt att fortsätta med underhållsdoseringar av muskelrelaxerande medel under operationen för att upprätthålla den önskade nivån av muskelrelaxering.
Sedan några år tillbaka används tiamylal sällan som ett muskelrelaxeringsmedel på grund av sina biverkningar och risker, samt konkurrensen från modernare alternativ med mindre biverkningar.
Sekobarbital är ett centralstimulansmedel som tillhör gruppen barbiturater och används primärt som hypnotikum (soversmidé) för att behandla kortvarig svår insomni. Preparatet verkar genom att dämpa ner nervcellernas aktivitet i hjärnan, vilket leder till en lugnande och senare sedativ effekt.
Sekobarbital har också använts som antiepileptikum (för att behandla epilepsi) och för kontrollerad användning som narkotikum vid kortvariga operationer. På grund av dess potential till missbruk och beroendeframkallande egenskaper, tillsammans med riskerna för allvarliga biverkningar och interaktioner med andra läkemedel, har användningen av sekobarbital minskat markant under de senaste decennierna.
I Sverige finns inte längre några godkända läkemedel som innehåller sekobarbital.
Barbiturater är en typ av centralstimulans, hypnotiska eller sedativa läkemedel som verkar genom att modulera GABA-receptorn i hjärnan. De användes tidigare för behandling av ångest, sömnsörtningsbesvär och epilepsi, men används numera mycket mindre på grund av deras biverkningar och potential till missbruk. Exempel på barbiturater inkluderar pentobarbital (Nembutal) och phenobarbital (Luminal).