Tiorfan
Neprilysin
Tiopronin
Neurokinin A
Proteashämmare
Glykopeptider
Enkefalin, metionin
Neurokinin-2-receptorer
Takykininer
Substans P
Endotelin-3
Enkefalin, leucin
Endotelin-1
Takykininreceptorer
Ibotensyra
Natriuretisk förmaksfaktor
Neurokinin-1 Receptor Antagonists
Tiorfan är ett läkemedel som tillhör den farmakologiska klassen antiemetika, vilka används för att behandla illamående och kräkningar. Tiorfan är specifikt en receptorantagonist av 5-HT3, det vill säga att det blockerar serotoninreceptorer i mag-tarmkanalen och hjärnan.
Serotonin är en signalsubstans som bland annat kan orsaka kräkningar när det aktiverar 5-HT3-receptorerna i mag-tarmkanalen. Genom att blockera dessa receptorer kan Tiorfan minska eller förhindra kräkningar och illamående, särskilt efter kirurgi eller cancerbehandling med cytostatika.
Tiorfan marknadsförs under olika varunamn beroende på land och tillverkare, men det är vanligtvis tillgängligt på recept i många länder världen över.
Neprilysin, också känt som neutral endopeptidase (NEP), är ett enzym som finns i cellmembranet hos många olika djur, inklusive människor. Det spelar en viktig roll i regleringen av olika fysiologiska processer genom att bryta ned peptider, proteiner som har blivit klippta ned från sina ursprungliga former till kortare bitar, till sina enskilda aminosyror.
Specifikt är neprilysin involverat i nedbrytningen av flera peptider som har betydelse för hjärtats funktion och blodtrycket, inklusive atrielt natriuretiskt peptid (ANP), kardiodrilin och bradykinin. Genom att bryta ned dessa peptider hjälper neprilysin till att reglera vatten- och saltbalansen i kroppen, vilket kan ha en effekt på blodtrycket.
Neprilysin har också visat sig vara involverat i andra processer som inflammation, immunresponser och neurodegenerativa sjukdomar.
Tiopronin är ett läkemedel som används som mucolytikum, vilket innebär att det hjälper att reducera viscositeten (trögheten) hos slem i luftvägarna. Det gör detta genom att bryta ned disulfidbindningar mellan proteiner i slemmet, vilket gör att slemmet blir tunnare och lättare att andas ut.
Tiopronin är också känt för sin förmåga att binda till metalljoner som koppar och bly, vilket kan hjälpa att minska skadan på kroppen från dessa toxiska metaller. På grund av denna egenskap används Tiopronin också för behandling av koppar- och blyförgiftning.
Läkemedlet ges vanligen som tablett eller kapsel, och brukar tas 2-4 gånger per dag. Biverkningar kan inkludera illamående, kräkningar, magsmärtor och hudutslag.
Neurokinin A (NKA) er ein peptid hormon som er del av en gruppe av sustanser kalla tachykininer. NKA produseres naturlig i kroppen og fungerer som en transmitter i nervsystemet, særlig i det sympatiske nervesystemet. Det er involvert i reguleringen av blodtrykk og smertestemninger, og det kan også spille en rolle i endringer i appetitt og søvn. NKA binder seg til reseptorer som kaller neurokinin 1 (NK1) reseptorer, og det er involvert i ulike fysiologiske prosesser som inflammasjon og smerteoverføring.
En proteasomhämmare är ett läkemedel som hämmar funktionen hos proteasomen, ett proteincomplex som bryter ner andra proteiner inuti celler. Proteasomer spelar en viktig roll i cellens proteinska homeostas, det vill säga balansen mellan syntes och nedbrytning av proteiner. Genom att hämma proteasomernas funktion kan man påverka nedbrytningen av proteiner som är involverade i cellcykeln och celldelningen, vilket gör att proteasomhämmare används som en typ av cancerläkemedel. Proteasomhämmare används bland annat vid behandling av multipelt myelom, mantlecellslymfom och andra typer av cancer. Exempel på godkända proteasomhämmare är bortezomib (Velcade), carfilzomib (Kyprolis) och ixazomib (Ninlaro).
Glykopeptider är en typ av molekyler som bildas när proteiner modifieras med kolhydrater, ett fenomen som kallas glykosylering. Denna process sker vanligtvis inne i cellen och kan påverka proteinernas funktion, stabilitet och interaktion med andra molekyler.
I en medicinsk kontext kan glykopeptider vara av intresse för forskning och utveckling inom områden som läkemedelsdesign, diagnostik och immunologi. Exempelvis kan specifika glykopeptider användas som markörer för att spåra olika sjukdomszustånd eller som mål för utveckling av nya terapeutiska strategier.
Enkephalin er en type endogen opioid peptide som forekommer naturlig i dyrs og menneskers centralnervøse system og gastrointestinale tract. Det finnes to primære former for enkefaliner, alfa-neuroenkefalin og gamma-neuroenkefalin, som syntetiseres fra et felles prekursorpeptid kalt prodynorphin.
Metionin er en essensiell aminosyre som er en del av mange proteiner og peptider i kroppen, inkludert enkefaliner. I tilfelle av 'enkefalin, metionin' refererer dette sannsynligvis til en specifik form for alfa-neuroenkefalin som inneholder metionin i posisjon 5 i peptidkjeden. Denne formen kaller man ofte met-enkefalin.
Så, medicinsk definert er 'enkefalin, metionin' altså en specifik type alfa-neuroenkefalin som inneholder metionin i posisjon 5 og har oppioidaktivitet.
Neurokinin-2-receptor (NK-2R) är en typ av G-proteinkopplad receptor som binder till peptidhormonet neurokinin B. När neurokinin B binder till NK-2R aktiveras en signaltransduktionsväg som leder till cellulära svar, såsom ökad calciumkoncentration inne i cellen.
NK-2R förekommer naturligt i människokroppen och är involverade i en rad fysiologiska processer, däribland smärtperception, inflammation och immunförsvar. Dessa receptorer kan även spela en roll i patofysiologiska tillstånd som sårbarhet för kronisk smärta, neuropsykiatriska sjukdomar och cancer.
Läkemedel som blockerar NK-2R har utvecklats för behandling av olika medicinska tillstånd, såsom astma, irritabel tarm och sårbarhet för kronisk smärta.
Takykininer är en grupp neuropeptider, som är kända för att vara involverade i smärtperception, inflammation och homeostatiska processer i centrala nervösa systemet (CNS) och det perifera nervsystemet (PNS). De aktiverar G-proteinkopplade receptorer, kända som neurokinin 1 (NK1), neurokinin 2 (NK2) och neurokinin 3 (NK3) receptorerna.
De två viktigaste takykininer i människan är substance P och neurokinin A, som båda uttrycks från samma gen, preprotaksykin (PPT), men klipps isär av proteaser för att producera de två olika peptiderna. Substance P är en stark smärtmedlare och inflammatorisk mediator, medan neurokinin A har en mer välbevarad roll i regleringen av andning och bronkiodilation.
Takykininer spelar också en roll i andra fysiologiska processer som till exempel blodtryck, aptit, sömnschema, minnesfunktion och emotionella respons. Deregleringar i takykinin-systemet har visats vara involverade i flera sjukdomszustånd, inklusive smärtsjukdomar, neuropsykiatriska störningar och kronisk inflammation.
Substans P är ett neuropeptid som initialt isolerades från häst- och oxbränsveri. Det består av 11 aminosyror och är involverat i smärta, inflammation och hedomodulering. Substans P verkar genom att binda till G-proteinkopplade receptorer, vilket leder till aktivering av signaltransduktionsvägar som orsakar smärta och ökad blodgenomströmning. Det är också involverat i regleringen av aptit, sömn och minnesfunktioner. Substans P har undersökts för sin potential som terapeutiskt mål för behandling av smärta, depression och andra sjukdomar.
Endothelin-3 (ET-3) er en type peptidhormon som fungerer som en effektiv blodkjøringsvinkel-konstriktor og er også kjent for å ha virkninger som å øke svetteproduksjonen, samt å påvirke søvn/våkenhetscykler. ET-3 produseres hovedsakelig i tyktarmen og hjernebarken (hjernestammen) og binder seg til endothelinreceptorer for å utøve sine fysiologiske effekter.
(Kilde: "Endothelin-3" - National Library of Medicine, Genetics Home Reference)
Medicinsk definisjon av 'Endothelin-3' er en type peptidhormon som fungerer som en effektiv blodkjøringsvinkel-konstriktor og er også kjent for å ha virkninger som å øke sveiteproduksjonen, samt å påvirke søvn/våkenhetscykler. ET-3 produseres hovedsakelig i tyktarmen og hjernebarken (hjernestammen) og binder seg til endothelinreceptorer for å utøve sine fysiologiske effekter.
(Kilde: "Endothelin-3" - National Library of Medicine, Genetics Home Reference)
Enkephalin er en type oppioid peptid som forekommer naturlig i kroppen og binder seg til opioid reseptorer for å regulere smertefølelse, appetitt, humør og andre fysiologiske funksjoner. Leucin er en essensiell aminosyre som er en del av mange proteiner i kroppen.
"Enkephalin, leucine" refererer til en specifik form for enkephalin hvor leucin er en av de to aminosyrer som utgjør peptidbindelsen. Denne formen av enkephalin kaller man ofte "leu-enkephalin" og den har særlig betydning for smertestopp og andre oppiodeffekter i kroppen.
Endothelin-1 (ET-1) er en peptidhormon som også kallas en vasokonstriktor, der betyr at det kan forsnævre blodkar. Det produseres i endotelceller, som er de tynde celler som liner blodkar og andre huller i kroppen. ET-1 har en viktig rolle i reguleringen av blodtrykk og cirkulasjon, men det kan også være involvert i uønskede fysiologiske prosesser som fibrose, inflammasjon og skade på hjertet. Forstyrrelser i ET-1-systemet kan være forbundet med forskjellige sykdommer, inkludert hjerte-kar-sykdommer og lungsjukdommer.
Takykininreceptorer är en typ av G-proteinkopplade receptorer som binder till neuropeptider, som är korta peptidmolekyler som fungerar som signalsubstanser i nervsystemet. Takykininer är en grupp av neuropeptider som inkluderar substance P, neurokinin A och neurokinin B. Dessa neuropeptider binder till tre olika typer av takykininreceptorer: NK1, NK2 och NK3.
NK1-receptorerna binder främst till substance P och är involverade i smärta, inflammation och emotionella respons. De kan hittas i höga koncentrationer i hjärnan, ryggmärgen och tarmarna.
NK2-receptorerna binder främst till neurokinin A och är involverade i bronkiodilation, slemproduktion och smärta. De kan hittas i höga koncentrationer i lungorna, mag-tarmkanalen och centrala nervsystemet.
NK3-receptorerna binder främst till neurokinin B och är involverade i reguleringen av sömnen, aptiten och smärta. De kan hittas i höga koncentrationer i hjärnan och ryggmärgen.
Takykininreceptorer är viktiga mål för läkemedelsutveckling inom områden som smärtlindring, behandling av psykiatriska sjukdomar och behandling av andningsbesvär.
Ibotensyra är ett naturligt förekommande neurotoxin som kan hittas i vissa svampar, till exempel champinjoner och flugsvampar. Det är en aminosyra som fungerar som en glutamatreceptor agonist, vilket innebär att det påverkar nervcellers aktivitet genom att binda till glutamatreceptorer i hjärnan. Ibotensyra kan orsaka symtom som huvudvärk, yrsel, illamående och förvirring om man intar för mycket av det. Det används också inom medicinsk forskning för att studera glutamatreceptors roll i sjukdomar som epilepsi och Parkinson.
En natriuretisk förmaksfaktor är ett peptidhormon som bildas i hjärtat, mer specifikt i förmaken (atrium). Det kallas ofta atrial natriuretisk peptid (ANP) på engelska. Natriuretiska förmaksfaktorer har en diuretisk och vasodilaterande effekt, vilket innebär att de ökar urinproduktionen och vidgar blodkärlen. Dessa hormoner frisätts som svar på ökat intravaskulärt tryck eller volym i hjärtat och hjälper därmed till att reglera vätskebalansen och blodtrycket i kroppen. Natriuretiska förmaksfaktorer verkar genom att hindra återupptagningen av natrium (natriures) i njurarna, vilket leder till ökad utsöndring av natrium och vatten i urinen.
Neurokinin-1 (NK-1) receptor antagonists are a class of drugs that block the action of substance P, a neuropeptide involved in pain transmission and inflammation. These drugs work by binding to NK-1 receptors found on nerve cells, preventing substance P from activating them and transmitting pain signals. NK-1 receptor antagonists have been studied for their potential use in treating various conditions associated with pain and inflammation, such as migraine headaches, depression, and irritable bowel syndrome. Some examples of NK-1 receptor antagonists include aprepitant, fosaprepitant, and rolapitant.