Agente utilizado como substrato em ensaios para colinesterases, especificamente para a discriminação entre os tipos enzimáticos.
Enzima que catalisa a hidrólise da ACETILCOLINA em COLINA e acetato. No SISTEMA NERVOSO CENTRAL, esta enzima participa da função das junções neuromusculares periféricas. EC 3.1.1.7.
Grupo de enzimas que inativam os ésteres de colina por meio de hidrólise. Têm importância especial a acetilcolinesterase. (Tradução livre do original: Diccionario Terminológico de Ciencias Médicas, Masson, 13a ed.)
N,N',N'',N'''-Tetraisopropilpirofosfamida. Inibidor específico das pseudocolinesterases. É comumente utilizado experimentalmente para determinar quando as pseudo- ou as acetilcolinesterases estão envolvidas em processos enzimáticos.
Drogas que inibem as colinesterases. O neurotransmissor ACETILCOLINA é rapidamente hidrolisado, e portanto inativado, pelas colinesterases. Quando as colinesterases são inibidas, a ação da acetilcolina liberada endogenamente nas sinapses colinérgicas é potencializada. Os inibidores da colinesterase são muito usados clinicamente pela sua potenciação das entradas colinérgicas para o trato gastrointestinal e a bexiga urinária, os olhos e músculos esqueléticos. Também são usados por seus efeitos no coração e no sistema nervoso central.
Mercaptocolina usada como reagente para determinação de COLINESTERASES. Também serve como um corante altamente seletivo para nervos.
Aspecto da colinesterase (EC 3.1.1.8).
Processo de clivar um composto químico pela adição de uma molécula de água.
Taxa dinâmica em sistemas químicos ou físicos.
Aspecto característico [(dependência)] da atividade enzimática em relação ao tipo de substrato com o qual a enzima (ou molécula catalítica) reage.

Acetilcolina, também conhecida como acetilcolina ou ACh, é um neurotransmissor excitatório que desempenha um papel importante na transmissão de sinais no sistema nervoso parasimpático e simpático. A acetiltiocolina é derivada da colina e ácido acético pela enzima colina acetiltransferase.

A acetiltiocolina não é um aminoácido, mas é uma substância química similar que atua como neurotransmissor no cérebro e no sistema nervoso periférico. Ela é armazenada em vesículas sinápticas e é liberada em resposta a um potencial de ação. Depois de ser libertada, a acetiltiocolina se liga aos receptores nicotínicos ou muscarínicos na membrana pós-sináptica, o que leva à despolarização da membrana e à transmissão do sinal nervoso.

A acetiltiocolina é importante em uma variedade de processos fisiológicos, incluindo a regulação do ritmo cardíaco, a dilatação dos vasos sanguíneos, a contração dos músculos lisos e a secreção de fluidos e hormônios. Ela também desempenha um papel na memória e no aprendizado, e é um alvo importante para o tratamento de doenças como a doença de Alzheimer e a miastenia gravis.

A acetiltiocolina pode ser convertida de volta em colina pela enzima acetilcolinesterase, que é encontrada no espaço sináptico. A inibição da acetilcolinesterase leva à acumulação de acetiltiocolina e, consequentemente, a uma estimulação contínua dos receptores colinérgicos, o que pode ser útil no tratamento de doenças como a miastenia gravis e a doença de Alzheimer.

Acetilcolinesterase é uma enzima que catalisa a hidrólise do neurotransmissor acetilcolina em substâncias mais simples, como a colina e o ácido acético. Essa reação é fundamental para encerrar a transmissão sináptica no sistema nervoso parasimpático e em algumas partes do sistema nervoso simpático. A inibição da acetilcolinesterase é um método comum para aumentar os níveis de acetilcolina no cérebro, o que pode ser benéfico no tratamento de certas condições neurológicas, como a doença de Alzheimer e a miastenia gravis. No entanto, também é o mecanismo de ação dos gases nervosos tóxicos, como o sarin e o VX, tornando-o um alvo importante em situações de guerra química ou terrorismo.

Colinesterases são um grupo de enzimas que catalisam a hidrólise (quebra) dos ésteres de colina, incluindo a acetilcolina. A acetilcolinesterase é a colinesterase mais conhecida e está presente principalmente no tecido nervoso, onde desempenha um papel importante na transmissão neural ao hidrolisar a acetilcolina após sua liberação no espaço sináptico. Outras colinesterases, como a butirilcolinesterase, estão presentes em outros tecidos e órgãos, como o fígado e o plasma sanguíneo. As colinesterases têm importância clínica porque podem ser inibidas por certos agentes farmacológicos, como alguns pesticidas e fármacos utilizados no tratamento da miastenia gravis, uma doença neuromuscular.

La tetraisopropil pirrolidina (TIPP) è una sostanza organofosforata utilizzata in campo industriale come agente sterochimico e plastificante. Non ha utilizzi medici diretti, sebbene possa essere impiegata nella sintesi di alcuni farmaci.

La TIPP è nota per la sua elevata tossicità e per la sua capacità di inibire l'acetilcolinesterasi, enzima responsabile della degradazione dell'acetilcolina, un neurotrasmettitore importante nel sistema nervoso parasimpatico. L'inibizione di questo enzima può causare una overstimolazione del sistema nervoso parasimpatico, con sintomi che includono nausea, vomito, sudorazione, salivazione, lacrimazione, bradicardia, ipotensione, convulsioni e, in casi estremi, morte.

A causa della sua elevata tossicità, la manipolazione e l'uso della TIPP devono essere eseguiti con grande cautela, utilizzando adeguate protezioni individuali e in un ambiente ben ventilato. In caso di esposizione accidentale, è importante cercare immediatamente assistenza medica specializzata.

Inibidores da colinesterase são um grupo de fármacos que impedem a ação da enzima colinesterase, responsável pela degradação do neurotransmissor acetilcolina no corpo. Aumentando os níveis de acetilcolina no cérebro e nos nervos periféricos, esses medicamentos são usados no tratamento de várias condições médicas, incluindo a miastenia gravis (uma doença neuromuscular que causa fraqueza muscular), a demência com corpos de Lewy e o Alzheimer (doenças cerebrais degenerativas que afetam a memória e as funções cognitivas) e alguns casos de glaucoma (aumento da pressão intraocular). Também são usados como antídotos para intoxicação por agentes nervosos, como o gás sarin ou a pesticida organofosforada. Existem diferentes classes de inibidores da colinesterase, incluindo os irreversíveis (como neostigmina e fisostigmina) e reversíveis (como donepezila e galantamina). Os efeitos adversos comuns associados ao uso desses medicamentos incluem náuseas, vômitos, diarreia, aumento da salivação, sudorese excessiva, bradicardia e aumento da pressão arterial.

La tiocolina é un medicamento utilizzato come laxante e per lubrificare l'intestino prima di esami medici, come una colonscopia. Agisce aumentando il movimento intestinale e aiutando a svuotare l'intestino. La tiocolina è anche conosciuta come colestaresina.

In generale, la tiocolina viene assunta per via orale sotto forma di capsule o liquido. L'effetto della tiocolina si verifica entro 6 ore dall'assunzione. Gli effetti collaterali possono includere crampi allo stomaco, nausea, vomito e diarrea.

Prima di assumere la tiocolina, è importante informare il medico se si soffre di alcune condizioni di salute, come problemi renali o cardiovascolari, malattie infiammatorie dell'intestino, ileo paralitico, ostruzione intestinale o se si è allergici a qualsiasi farmaco. La tiocolina non deve essere utilizzata durante la gravidanza o l'allattamento al seno, a meno che non sia strettamente necessario e sotto la guida di un medico.

Come con qualsiasi farmaco, è importante seguire attentamente le istruzioni del medico per quanto riguarda il dosaggio e la durata dell'assunzione della tiocolina. L'uso improprio o l'abuso di questo farmaco può portare a gravi effetti collaterali, come disidratazione e squilibri elettrolitici.

Butirilcolinesterase, também conhecida como pseudocolinesterase ou plasma colinesterase, é uma enzima presente no sangue e em tecidos corporais que descompõe certos tipos de substâncias químicas no corpo. Ela ajuda a inativar neurotransmissores, tais como a acetilcolina, por hidrólise do seu éster butírico ou acetila. A atividade reduzida da enzima butirilcolinesterase pode resultar em uma condição clínica chamada de "inibição da pseudocolinesterase", que pode causar prolongamento da ação de anestésicos e outros fármacos que são metabolizados por esta enzima. A variação genética na atividade da butirilcolinesterase pode levar a diferentes fenotipos, incluindo os indivíduos com atividade enzimática reduzida ou ausente, o que é importante considerar na prática clínica para evitar reações adversas a medicamentos.

Hidrólise é um termo da química que se refere a quebra de uma molécula em duas ou mais pequenas moléculas ou ions, geralmente acompanhada pela adição de grupos hidroxila (OH) ou hidrogênio (H) e a dissociação do composto original em água. Essa reação é catalisada por um ácido ou uma base e ocorre devido à adição de uma molécula de água ao composto, onde o grupo funcional é quebrado. A hidrólise desempenha um papel importante em diversos processos biológicos, como a digestão de proteínas, carboidratos e lipídios.

Na medicina e fisiologia, a cinética refere-se ao estudo dos processos que alteram a concentração de substâncias em um sistema ao longo do tempo. Isto inclui a absorção, distribuição, metabolismo e excreção (ADME) das drogas no corpo. A cinética das drogas pode ser afetada por vários fatores, incluindo idade, doença, genética e interações com outras drogas.

Existem dois ramos principais da cinética de drogas: a cinética farmacodinâmica (o que as drogas fazem aos tecidos) e a cinética farmacocinética (o que o corpo faz às drogas). A cinética farmacocinética pode ser descrita por meio de equações matemáticas que descrevem as taxas de absorção, distribuição, metabolismo e excreção da droga.

A compreensão da cinética das drogas é fundamental para a prática clínica, pois permite aos profissionais de saúde prever como as drogas serão afetadas pelo corpo e como os pacientes serão afetados pelas drogas. Isso pode ajudar a determinar a dose adequada, o intervalo posológico e a frequência de administração da droga para maximizar a eficácia terapêutica e minimizar os efeitos adversos.

'Especificidade do substrato' é um termo usado em farmacologia e bioquímica para descrever a capacidade de uma enzima ou proteína de se ligar e catalisar apenas determinados substratos, excluindo outros que são semelhantes mas não exatamente os mesmos. Isso significa que a enzima tem alta especificidade para seu substrato particular, o que permite que as reações bioquímicas sejam reguladas e controladas de forma eficiente no organismo vivo.

Em outras palavras, a especificidade do substrato é a habilidade de uma enzima em distinguir um substrato de outros compostos semelhantes, o que garante que as reações químicas ocorram apenas entre os substratos corretos e suas enzimas correspondentes. Essa especificidade é determinada pela estrutura tridimensional da enzima e do substrato, e pelo reconhecimento molecular entre eles.

A especificidade do substrato pode ser classificada como absoluta ou relativa. A especificidade absoluta ocorre quando uma enzima catalisa apenas um único substrato, enquanto a especificidade relativa permite que a enzima atue sobre um grupo de substratos semelhantes, mas com preferência por um em particular.

Em resumo, a especificidade do substrato é uma propriedade importante das enzimas que garante a eficiência e a precisão das reações bioquímicas no corpo humano.

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