Uma das três principais famílias de peptídeos opioides endógenos. As encefalinas são pentapeptídeos que se encontram amplamente distribuídos nos sistemas nervosos central e periférico e na medula da adrenal.

Um dos pentapeptídeos endógenos com atividade semelhante à morfina. Difere da leu-encefalina pelo aminoácido METIONINA na posição 5. Seu primeiro aminoácido da sequência de quatro é idêntico à sequência de tetrapeptídeo no N-terminal da BETA-ENDORFINA.

Um dos pentapeptídeos endógenos com atividade semelhante à da morfina. Difere da ENCEFALINA METIONINA por ter uma LEUCINA na posição 5. A sequência dos seus primeiros quatro aminoácidos é idêntica à do tetrapeptídeo que ocorre na extremidade N-terminal da BETA-ENDORFINA.

Análogo da encefalina que se liga seletivamente aos receptores opioides mu. É utilizada como modelo em experimentos de permeablidade às drogas.

Opioide delta seletivo (ANALGÉSICOS OPIOIDES). Pode causar depressão transitória da pressão arterial e batimentos cardíacos.

Pentapeptídeo opioide dissulfeto que se liga seletivamente ao receptor opioide delta. Possui atividade antinociceptiva.

Um dos três principais grupos de peptídeos opioides endógenos. São grandes peptídeos derivados do precursor PRÓ-OPIOMELANOCORTINA. Os membros conhecidos desse grupo são as endorfinas alfa, beta e gama. O termo endorfina também se usa, às vezes, para se referir a todos os peptídeos opioides, mas aqui se usa no sentido mais restrito; PEPTÍDEOS OPIOIDES é utilizado para um grupo mais amplo.

Proteínas de membrana celular que ligam opioides e desencadeiam alterações intracelulares que influenciam o comportamento celular. Os ligantes endógenos para receptores opioides em mamíferos incluem três famílias de peptídeos, as encefalinas, endorfinas e dinorfinas. As classes de receptores incluem os receptores mu, delta e kapa. Os receptores sigma ligam diversas substâncias psicoativas, incluindo certos opioides, mas seus ligantes endógenos não são conhecidos.

Classe de receptores opioides reconhecidos pelas suas propriedades farmacológicas. Os receptores opioides delta se ligam a endorfinas e encefalinas com afinidade aproximadamente igual e possuem menor afinidade pelas dinorfinas.

Classe de receptores opioides reconhecidos pelo seu perfil farmacológico. Os receptores opioides mu se ligam, em ordem decrescente de afinidade, às endorfinas, dinorfinas, metaencefalinas e leuencefalina. Também foi demonstrado que são receptores moleculares para morfina.

Antagonista específico de ópio sem atividade agonista. É um antagonista competitivo dos receptores opioides mu, delta e kappa.

Classe de peptídeos opioides incluindo a dinorfina A, dinorfina B e pequenos fragmentos desses peptídeos. As dinorfinas preferem os receptores kapa-opioides (RECEPTORES KAPA OPIOIDES) e parecem desempenhar papel de neurotransmissor no sistema nervoso.

Agonista do receptor opioide kapa. O composto tem ação analgésica e mostra efeitos inotrópicos positivos no átrio esquerdo estimulado eletricamente. Também afeta vários tipos de comportamento em mamíferos, como locomoção, criação e asseio.

Analgésico com propriedades narcóticas misturadas de agonistas-antagonistas.

Agentes que inibem o efeito dos narcóticos sobre o sistema nervoso central.

Principal alcaloide do ópio e protótipo de opiato analgésico e narcótico. A morfina tem efeitos variados no sistema nervoso central e na musculatura lisa.

Exopeptidase contendo ZINCO encontrada principalmente nas VESÍCULAS SECRETÓRIAS das células endócrinas e neuroendócrinas. Cataliza a clivagem dos resíduos de C-terminal de ARGININA ou LISINA a partir de polipeptídeos e está ativa no processamento de precursores de HORMÔNIOS PEPTÍDICOS e outros peptídeos bioativos.

Derivados da morfina da família da metanobenzazocina, que agem como analgésicos potentes.

Derivado da noroximorfona que é o congênere N-ciclopropilmetilado da NALOXONA. É um antagonista de narcótico eficaz oralmente, dura mais e é mais potente que a naloxona, e tem sido proposto para o tratamento da dependência à heroína. O FDA aprovou a naltrexona para o tratamento da dependência ao álcool.

Análogo sintético estável da ENCEFALINA METIONINA. Suas ações são similares às da encefalina metionina. Seus efeitos podem ser revertidos por antagonistas de entorpecentes, tal como o naloxone.

Peptídeo de 31 aminoácidos que é um fragmento C-terminal da BETA- LIPOTROPINA. Atua nos RECEPTORES OPIOIDES e é um analgésico. Os quatro primeiros aminoácidos no N-terminal são idênticos à sequência tetrapeptídica da ENCEFALINA METIONINA e ENCEFALINA LEUCINA.

Compostos com atividade semelhante as dos ALCALOIDES OPIÁCEOS, atuando como RECEPTORES OPIOIDES. Entre as propriedades estão ANALGESIA ou ESTUPOR.

Classe de receptores opioides reconhecidos pelo seu perfil farmacológico. Os receptores opioides kappa ligam as dinorfinas com maior afinidade que as endorfinas as quais são preferidas às encefalinas.

Peptídeos endógenos com atividade semelhante aos opiáceos. As três principais classes atualmente reconhecidas são as ENCEFALINAS, DINORFINAS e ENDORFINAS. Cada uma dessas famílias deriva de diferentes precursores, a proencefalina, prodinorfina e PRÓ-OPIOMELANOCORTINA, respectivamente. Há também pelo menos três classes de RECEPTORES OPIOIDES, mas as famílias de peptídeos não são facilmente relacionadas com os receptores.

Antagonista narcótico com ação semelhante à NALOXONA. É utilizada para remobilizar animais após neuroleptanalgesia da ETORFINA. É considerada antagonista específico da etorfina.

Agentes que induzem NARCOSE. Entorpecentes incluem agentes que causam sonolência ou induzem o sono (ESTUPOR), derivados naturais ou sintéticos do ÓPIO ou da MORFINA, ou ainda qualquer substância que possua tais efeitos. São potentes indutores de ANALGESIA e de TRANSTORNOS RELACIONADOS AO USO DE OPIOIDES.

Morfinano analgésico narcótico utilizado como sedativo na prática veterinária.

Potente inibidor de metaloendopeptidase da membrana (encefalinase). O tiorfano potencializa a ANALGESIA induzida por morfina e atenua os sintomas da retirada abrupta da naloxona.

Peptídeos compostos de dois a doze aminoácidos.

Compostos que aliviam dor sem a perda de ESTADO DE CONSCIÊNCIA.

Precursores de proteínas, também conhecidos como polipeptídeos ou protomeros, referem-se a cadeias pequenas e incompletas de aminoácidos que eventualmente se dobram e se combinam para formar proteínas maduras completamente funcionais.

Compostos baseados em um iminoetanofenantreno parcialmente saturado que pode ser descrito como benzo-deca-hidronaftalenos ligados a etilimino. Entre eles estão alguns dos OPIOIDES encontrados em PAPAVER usados como ANALGÉSICOS.

Derivado sulfidrílico acilado da GLICINA.

Principal enzima constituinte das membranas de borda em escova do rim, e também está presente em menor grau no encéfalo e outros tecidos. Catalisa preferencialmente a clivagem no grupo amino de resíduos hidrofóbicos da cadeia B da insulina, bem como peptídeos opioides e outros peptídeos biologicamente ativos. A enzima é inibida principalmente por EDTA, fosforamidon, tiorfano, e reativada por zinco. A neprilisina é idêntica ao antígeno comum da leucemia linfoblástica aguda (antígeno CALLA), um marcador importante no diagnóstico da leucemia linfocítica aguda humana. Não há nenhuma afinidade com o gênero CALLA (PLANTA).

Parte mais interna da glândula suprarrenal. Derivada do ECTODERMA, a medula da adrenal é composta principalmente por CÉLULAS CROMAFINS, que produzem e armazenam vários NEUROTRANSMISSORES, principalmente adrenalina (EPINEFRINA) e NOREPINEFRINA. A atividade da medula adrenal é regulada pelo SISTEMA NERVOSO SIMPÁTICO.

Pirrolidinas referem-se a compostos heterocíclicos simples, formados por um anel carbocíclico saturado de cinco átomos de carbono e um átomo de nitrogênio, encontrados em alguns alcalóides e drogas sintéticas com propriedades psicoativas.

Organelas em CÉLULAS CROMAFIM localizadas nas glândulas suprarrenais e em vários outros órgãos. Estes grânulos são o local de síntese, armazenamento, metabolismo e secreção de EPINEFRINA e NORAPINEFRINA.

Representação da parte filogeneticamente mais primitiva do corpo estriado denominado paleostriado. Forma a parte menor e mais medial do núcleo lentiforme.

A parte do SISTEMA NERVOSO CENTRAL contida no CRÂNIO. O encéfalo embrionário surge do TUBO NEURAL, sendo composto de três partes principais, incluindo o PROSENCÉFALO (cérebro anterior), o MESENCÉFALO (cérebro médio) e o ROMBENCÉFALO (cérebro posterior). O encéfalo desenvolvido consiste em CÉREBRO, CEREBELO e outras estruturas do TRONCO ENCEFÁLICO (MeSH). Conjunto de órgãos do sistema nervoso central que compreende o cérebro, o cerebelo, a protuberância anular (ou ponte de Varólio) e a medula oblonga, estando todos contidos na caixa craniana e protegidos pela meninges e pelo líquido cefalorraquidiano. É a maior massa de tecido nervoso do organismo e contém bilhões de células nervosas. Seu peso médio, em um adulto, é da ordem de 1.360 g, nos homens e 1.250 g nas mulheres. Embriologicamente, corresponde ao conjunto de prosencéfalo, mesencéfalo e rombencéfalo. Seu crescimento é rápido entre o quinto ano de vida e os vinte anos. Na velhice diminui de peso. Inglês: encephalon, brain. (Rey, L. 1999. Dicionário de Termos Técnicos de Medicina e Saúde, 2a. ed. Editora Guanabara Koogan S.A. Rio de Janeiro)

Peptídeo com 14 aminoácidos denominado por sua capacidade para inibir a liberação de HORMÔNIO DO CRESCIMENTO hipofisário, também denominado fator inibidor da liberação de somatotropina. É expressa nos sistemas nervosos central e periférico, no intestino e em outros órgãos. O SRIF também pode inibir a liberação de hormônio estimulante da tireoide, PROLACTINA, INSULINA e GLUCAGON, além de atuar como neurotransmissor e neuromodulador. Em várias espécies, entre elas a humana, há uma forma adicional de somatostatina, SRIF-28, com uma extensão de 14 aminoácidos na extremidade N-terminal.

A porção distal e mais estreita do INTESTINO DELGADO, entre o JEJUNO e a VALVA ILEOCECAL do INTESTINO GROSSO.

Diminuição progressiva da susceptibilidade de humanos ou animais aos efeitos de um fármaco, em consequência de sua administração contínua. Deve ser distinguida de RESISTÊNCIA A MEDICAMENTOS, em que um organismo, doença ou tecido não conseguem responder à eficácia pretendida de uma substância química ou fármaco. Deveria também ser diferenciada da DOSE MÁXIMA TOLERAVEL e NÍVEL DE EFEITO ADVERSO NÃO OBSERVADO.

Analgésico semissintético utilizado no estudo de receptores narcóticos.

Ducto excretor dos testículos que transporta os ESPERMATOZOIDES. Sai do escroto e se junta às VESÍCULAS SEMINAIS, formando o ducto ejaculatório.

Nome popular utilizado para o gênero Cavia. A espécie mais comum é a Cavia porcellus, que é o porquinho-da-índia, ou cobaia, domesticado e usado como bicho de estimação e para pesquisa biomédica.

Indivíduos geneticamente idênticos desenvolvidos de cruzamentos entre animais da mesma ninhada que vêm ocorrendo por vinte ou mais gerações ou por cruzamento entre progenitores e ninhada, com algumas restrições. Também inclui animais com longa história de procriação em colônia fechada.

Neurotransmissor de onze aminoácidos que se encontra tanto no sistema nervoso central como no periférico. Está envolvido na transmissão da DOR, causa rápidas contrações do músculo liso gastrointestinal e modula as respostas inflamatórias e imunológicas.

Injeções nos ventrículos cerebrais.

SUBSTÂNCIA CINZENTA e SUBSTÂNCIA BRANCA estriadas que consistem de NEOSTRIADO e o paleoestriado (GLOBO PÁLIDO). Localiza-se ventral e lateralmente ao TÁLAMO em cada hemisfério cerebral. A substância cinzenta é composta pelo NÚCLEO CAUDADO e núcleo lentiforme (este último compreendendo o GLOBO PÁLIDO e o PUTÂMEN). A SUBSTÂNCIA BRANCA consiste na CÁPSULA INTERNA.

Compostos contendo o radical PhCH=.

Introdução de agentes terapêuticos na região espinal usando agulha e seringa.

Enzimas que agem na extremidade C-terminal livre de um polipeptídeo para liberar um único resíduo de aminoácido.

Linhagem de ratos albinos amplamente utilizada para propósitos experimentais por sua tranquilidade e facilidade de manipulação. Foi desenvolvida pela Companhia de Animais Sprague-Dawley.

Uma das duas redes ganglionares neurais que juntas formam o SISTEMA NERVOSO ENTÉRICO. O plexo mientérico (de Auerbach) está localizado entre as camadas musculares longitudinal e circular do intestino. Seus neurônios projetam para o músculo circular, para outros gânglios mientéricos, para os gânglios da submucosa ou diretamente para o epitélio, e desempenham um importante papel na regulação e padronização da motilidade intestinal.

Região azulada no ângulo superior do assoalho do QUARTO VENTRÍCULO que corresponde aos neurônios com pigmentos semelhantes à melanina localizadas lateralmente ao SUBSTÂNCIA CINZENTA PERIAQUEDUTAL.

Análogos ou derivados da morfina.

Substâncias usadas por suas ações farmacológicas em qualquer aspecto dos sistemas de neurotransmissores. O grupo de agentes neurotransmissores inclui agonistas, antagonistas, inibidores da degradação, inibidores da recaptação, substâncias que esgotam (depleters) estoques [ou reservas de outras substâncias], precursores, e moduladores da função dos receptores.

Unidades celulares básicas do tecido nervoso. Cada neurônio é formado por corpo, axônio e dendritos. Sua função é receber, conduzir e transmitir impulsos no SISTEMA NERVOSO.

Interação de dois ou mais substratos ou ligantes com o mesmo sítio de ligação. O deslocamento de um pelo outro é usado em medidas de afinidade seletivas e quantitativas.

Neoplasia comum do início da infância originando-se de células da crista neural no sistema nervoso simpático e caracterizada por vários comportamentos clínicos, variando desde a remissão espontânea à progressão metastática acelerada e morte. Esse tumor é a malignidade intra-abdominal mais comum da infância, mas também pode aparecer no tórax, pescoço ou ocorrer raramente no sistema nervoso central. Entre as características histológicas estão células redondas e uniformes com núcleos hipercromáticos, dispostos em ninhos e separados por septos fibrovasculares. Os neuroblastomas podem estar associados com Síndrome Opsoclono-Mioclônica. (Tradução livre do original: DeVita et al., Cancer: Principles and Practice of Oncology, 5th ed, pp2099-2101; Curr Opin Oncol 1998 Jan;10(1):43-51)

Relação entre a quantidade (dose) de uma droga administrada e a resposta do organismo à droga.

Compostos que inibem ou antagonizam a biossíntese ou ações de proteases (ENDOPEPTIDASES).

Células do organismo que são coradas por sais de cromo. Localizam-se ao longo dos nervos simpáticos, na glândula adrenal e em vários outros órgãos.

Dor contundente ou suave causada por NOCICEPTORES estimulados devido à lesão tecidual, inflamação ou doenças. Pode ser classificada como dor somática ou tecidual e DOR VISCERAL.

Coluna cilíndrica de tecido subjacente dentro do canal vertebral. É composto de SUBSTÂNCIA BRANCA e SUBSTÂNCIA CINZENTA.

Dependendo da espécie é um neuropeptídeo de 29-30 aminoácidos. A galanina está extensamente distribuída ao longo do ENCÉFALO, MEDULA ESPINAL, e INTESTINOS. Há vários subtipos de RECEPTORES DE GALANINA que implicam papéis de galanina na regulação da INGESTÃO DE ALIMENTOS, percepção da dor, memória, e outras funções neuroendócrinas.

Material de aparência gelatinosa localizado no corno dorsal da medula espinhal, consistindo essencialmente de neurônios tipo II de Golgi e algumas células nervosas grandes.

Uso de correntes ou potenciais elétricos para obter respostas biológicas.